世界镇痛日.ppt

第五节镇痛药疼痛概述机体的防御性保护反应,也有其局限性(如癌症等出现疼痛时,已为时太晚)。剧烈疼痛使人感觉痛苦,引起血压降低,呼吸衰竭,甚至导致休克而危及生命。是机体对损伤组织或潜在的损伤产生的不愉快的反应,是多种疾病临床上最常见的症状之一。世界卫生组织于2000年明确提出“慢性疼痛是一类疾病”。国际疼痛学会决定从2004年开始,将每年的10月11日定为“世界镇痛日”,依据相关疾病分类:1、急性疼痛:软组织及关节急性损伤疼痛,产科疼痛,手术后疼痛,痛风;2、慢性疼痛:软组织及关节劳损性或退变疼痛,椎间盘源性疼痛,神经源性疼痛;3、顽固性疼痛:三叉神经痛,疱疹后遗神经痛,椎间盘突出症,顽固性头痛;4、癌性疼痛:晚期肿瘤痛,肿瘤转移痛;5、特殊疼痛类:血栓性脉管炎,顽固性心绞痛,特发性胸腹痛;6、相关学科疾病:早期视网膜血管栓塞,突发性耳聋,血管痉挛性疾病等。依据疼痛性质的分类: 钝痛、酸痛、胀痛、闷痛。锐痛、刺痛、切割痛、灼痛、绞痛。疼痛的类别镇痛药的概念作用于中枢神经系统,选择性减轻痛觉,对痛觉中枢有选择性抑制作用,减轻或消除痛觉,而不影响其他感觉的药物。主要是阿片样镇痛剂(OpioidAgents)不影响意识不干扰神经冲动的传导不影响触觉及听觉等镇痛药种类及不良反应依据来源分类:植物来源的生物碱类(如吗啡)半合成类(吗啡结构改造、以蒂巴因为原料)合成类内源性多肽类(体内镇痛物质脑啡肽)不良反应:中枢副作用——大剂量使用则可刺激脊髓,造成惊厥乃至整个神经系统抑制,引起呼吸衰竭而死亡(麻醉、呼吸抑制)耐药性、成瘾性(成瘾性镇痛药)戒断症状联合国国际***品管理局列为管制药物吗啡及其衍生物1805年,德国药师Serturner从阿片中分离得到活性成分吗啡1923年,GullandandRobinson确定了吗啡的化学结构1952年,GazteandTschudi完成了吗啡的化学全合成。阿片成分吗啡10%%�***%***%%􀀰�吗啡******碱蒂巴因那可丁吗啡MorphineMorpheus【希神】摩尔蒲神(睡梦之神)催眠物吗啡Morphine1、结构特点部分氢化菲核(phenanthrene)五个环组成的刚性分子整个分子呈T型NCH3HOHOHO化学名:17-***-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6α-二醇盐酸盐三水合物13457891011121314151617环的并合:􀂃B/C环呈顺式􀂃C/D环呈顺式􀂃C/E环呈反式镇痛作用与构型密切相关,天然吗啡为左旋体,构型改变,作用消失NCH3HOHOHOABCDE镇痛药的结构特征平坦的芳环结构有一个碱性中心能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方NCH3HOHOHOABCDENOHOHHO三点结合吗啡受体图像有一个碱性中心含有哌啶或类似哌啶的空间结构1954年,Beckett和Casy提出阿片受体的活性部位模型平坦的芳环结构NOHOHHO