度他雄胺调研报告.docx

度他雄***调研报告谢祚宜英文名:dutasteride化学名称:17β-N-[2,5-双(三******)苯基氨基甲酰***]-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-***分子量::C27H30F6N2O2CASnumber:164656-23-9 外观:白色或类白色结晶性粉末 结构式:简介度他雄***(dutasteride)是第2代5α还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种同时抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的药物,由葛兰素公司研究开发,2002年10月10日由美国食品与药品管理局(FDA)批准在美国上市,商品名Avodart,在欧洲市场的商品名为AvolveTM。是一种新型治疗良性前列腺增生的药物,因该药疗效确切,剂量小,副作用较低,因此受到患者的广泛好评。国内外研究现状:国外的研究情况,BARRLABORATORIESINC;BANNERPHARMACAPS;ROXANE;SANDOZINC;GLAXOSMITHKLINE(葛兰素史克公司)等公司有制剂的的生产。美国FDA批准了关于度他雄***的6种处方药的上市批文。我国进口的制剂,名称为安福达(度他雄***软胶囊),,此公司为葛兰素史克在法国的分公司。葛兰素史克公司是目前国外最大的生产度他雄***原料药和制剂的生产厂家。目前进入我国市场的产品为度他雄***软胶囊,主要治疗良性前列腺增生症(BPH)的中、重度症状。用于中、重度症状的良性前列腺增生症患者,降低急性尿潴留(AUR)和手术的风险。2011年04月11日,国家食品药品监督管理局(SFDA)批准葛兰素史克公司的度他雄***软胶囊进入我国市场,商品名为“安福达”。行政保护期到2016年04月10日截止。目前度他雄***制剂在我国没有生产,因为该药物尚处于专利保护期内。1134155A(,葛兰素威尔康公司,1131424A(,葛兰素威尔康公司,转让-有权)保护了度他雄***化合物及其溶剂化物专利。实施例1中具体化合物为结晶获得,推定为度他雄***晶型FI。专利有效期至3)US5565467(,葛兰素威尔康公司,专利过期日为2015年11月20日,主要保护度他雄***化合物)4)US5598427(,葛兰素威尔康公司,专利过期日为2013年9月17日,主要保护度他雄***系列化合物,度他雄***通式的化合物)2、晶型相关专利1)US73A(,REDDYSLABLTDDR等)涉及度他雄***的晶型FII。同族专利。2)WO58A(,GADORSA等)涉及度他雄***晶型FIII。同族专利。3、1263461A(,葛兰素集团有限公司,公布后视撤)涉及用于填充明胶胶囊的溶液。1263466A(,葛兰素集团有限公司,公布后视撤)涉及用于填充明胶胶囊的溶液。8A(,福格森(武汉)生物科技有限公司,实审)涉及一种度他雄***液体硬胶囊。4)其他国内专利(略)4、适应症相关专利1)US5,846,976B(,eInc.,有权)保护了度他雄***在治疗雄激素反应或调解相关疾病的方法。该专利为FDA数据库中提供的数据,同族数15,同族专利。2)WO39A(,GLAXOSMITHKLINELLC)涉及度他雄***在延缓前列腺癌的方法,同族数0,同族专利。5、其他制备相关专利:(不全)7A(实审)、CN4A(公开)、CN5A(公开)2A(实审)为中间体专利。6、结论从中国专利局查阅的数据来看,度他雄***在中国的专利保护期要到,所以目前此产品还处于专利保护期内,度他雄***化合物专利需要1年后才过期。重点规避专利权有效的化合物,合理避开制剂、制备方法、中间体及非原研药品技术相关专利。市场分析:良性前列腺增生症(benignprostatichyperplasia,BPH)是引起中老年男性排尿障碍原因中最为常见的一种疾病。随着我国社会老龄化的到来,BPH的临床诊疗在未来的数十年内将可能成为我国医疗卫生事业发展的重要问题。其发病率随着年龄的增长而增加。BPH的治疗主要包括观察等待、药物治疗、手术治疗三大类。自从α-受体阻滞剂于20年前用于BPH的临床治疗以及1992年首个5-还原酶抑制剂———非那雄***(fmasteride)进入临床治疗以来,BPH药物治疗在减轻症状方面显示出足够的疗效。2004年美国和欧洲BPH治疗药物市场规模大约为25亿美元。目前,我国BPH治疗药物主要在医院市场销售,实际用药总额约为10亿元人民币。据推算,国内BPH治疗药物整体市场的潜在容量接近50亿元人民币,此市场存在较大的增长空间。全球著名的医药信息咨询公司IMSHealth分析,2004年6月到2005年6月这12个月中,全球BPH治疗药物的市场规模几乎达到40亿美元,年增长率为12%。目前,我国BPH治疗药物主要在医院市场销售,实际用药总额为10亿元人民币。据推算,国内BPH治疗药物