执业药师药理学复习第一讲.doc

第一章绪言一、药理学性质和任务(熟悉)药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制;连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。任务:阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律二、药理学发展(了解)第二章药效学一、药物的基本作用(掌握):与机体生物分子相互作用引起的初始作用,有其特异性。药理效应:引起机体功能生理、生化的继发性改变,对不同脏器有其选择性。⑴兴奋(亢进):使机体器官原有功能的提高。⑵抑制(麻痹)使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭,是另外一种性质的抑制*药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响。:消除原发致病因子,彻底治愈疾病治疗作用对症治疗:改善疾病症状,在某些重危急症时比对因治疗更为迫切不良反应::凡与用药目的无关带来不适的作用。特点:药物固有的效应,可预知的,难避免。药源性疾病:少数较严重、较难恢复的慢性毒性反应。如庆大霉素耳聋,肼屈嗪红斑性狼疮等。类别特点实例副作用与治疗目的无关的作用;轻微、可恢复、可预知阿托品解痉引起口干毒性反应剂量过大、时间过长引起药物蓄积;较严重、可预知、可避免三致作用后遗效应停药,阈浓度以下残存的生物效应巴比妥类引起“宿醉”停药反应停药后原有疾病加剧;严重,应逐步减量可乐定停药后血压剧烈回升变态反应免疫病理反应,与剂量无关青霉素过敏特异质反应遗传性生化缺陷还原型谷胱甘肽缺乏使用磺***溶血例1:药物的副反应是指:(单选)A药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关并可给患者带来不适和痛苦B药物剂量过大而产生的作用C因病人有遗传缺陷而产生的作用D停药后出现的作用E不可预料的作用参考答案:A例2:A后遗效应B停药反应C毒性反应D副反应E过敏反应⑴阿托品解除胃肠痉挛时出现口干、心悸、便秘等反应⑵链霉素引起耳聋⑶长期使用可乐定,停药次日血压迅速回升⑷阿司匹林引起血管神经性水肿参考答案:⑴D⑵C⑶B⑷E二、药物量效关系与安全性(掌握)⑴量反应:药理效应强度呈连续性变化,可用数量表示⑵质反应:药理效应表现出反应性质变化,用全或无表示⑶最小有效量:出现疗效所需的最小剂量⑷极量:达到最大治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量⑸半数有效量(ED50):产生50%最大效应时的剂量*⑹半数中毒量(TD50):引起半数动物中毒的剂量⑺半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量*半数有效量并非引起半数动物有效,A型题中注意不要混淆概念⑻效能:药物的最大效应,反映药物本身内在活性⑼效应强度:药物达到一定效应所需剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。与效能并不平行。⑽治疗指数:半数致死量和半数有效量的比值(LD50/ED50),比值越大相对安全性越大。这一安全指标并不可靠。⑾安全范围:TD5与ED95之间的距离,,效应强度高。药物乙的最大效应高于药物甲,效能强。、(掌握)受体:是存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,与之结合随后产生相应的药理效应。特征:饱和性,专一性,可逆性,高灵敏度,高亲和性,(熟悉)激动药:有亲和力,有内在活性拮抗药:有亲和力,无内在活性竞争性拮抗药:与受体可逆结合,最大效应不变非竞争性拮抗药:与受体不可逆结合,,药物与受体作用后的信号转导(了解)第三章药物动力学一、:从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。⑴特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象⑵影响因素:膜两侧的药物浓度差;药物理化性质。分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。:是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物,如5-***尿嘧啶、***多巴等特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。:如葡萄糖的吸收特点:需要载体,不消耗能量,顺浓度梯度。二、药物体内过程(掌握):药物经血管外给药后自给药部位向血液循环的转运过程。⑴影响因素:①药物因素:药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。弱酸性药在酸性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多弱碱性药在碱性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多吸收快慢:吸入、舌下、直肠、肌注、皮下注射、口服、经皮给药②机体因素:胃肠道pH值,血流量,胃排空等⑵不同给药方式特点①胃肠道给药:最常用的给