β-咔啉衍物的合成及其抗肿瘤活性研究.pdf

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Ⅲ删川¨Ⅲ中文摘要目前临床上的治疗药物普遍存在对实体肿瘤的疗效差,毒副作用大等缺点,因此,研究新的高效低毒的抗肿瘤药物已成当务之急。伊咔啉类衍生物是自然界存在的一类含吲哚环的生物碱,具有良好的生物活性,尤其是其表现出来的抗肿瘤活性引起了人们的广本论文研究的主要内容包括三个部分:烊灰吝沁苌锏合成综述,根据伊咔啉衍生物的不同成环方法,主要综述了反应作为关键步骤的三种合成方法,此外其他的一些合成方法也有所综述。,经卤代、剂!畓溴取代,最后经偶联反应等一系列步骤合成伊咔啉类衍生物。并对其抗肿瘤活性进行了研究。初步的体外抗肿瘤活性测定结果表明合成的部分化合物在巧疞的浓度下,目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。谌デ饴嫱张罴号位的结构改造探讨,现有研究表明去氢骆驼蓬碱引起神经毒性的主要原因是盼坏模甇サ.,去氢骆驼蓬碱的抗癌活性则大大降低。我们根据生物等排原理,把去氢骆驼蓬碱盼坏募籽趸怀裳羌谆被窃诤恶性肿瘤目前已经逐渐取代心脑血管疾病,成为人类的头号杀手,目前主要治疗手段有:手术治疗,放射治疗和药物治疗。但是泛兴趣。.反应成环,胚嶂嘏牛珺
成过程由于中间体讳迳ò访挥械玫剑碌暮铣煞椒ㄓ写徊窖究。关键词:伊咔啉衍生物,合成,碘环化,种萍粒怪琢龌钚
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〈吝沁苌镉肫渖锘钚缘墓叵怠伊咔啉类化合物合成综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.—反应成环⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.本课题研究内容⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...瞧饔胧约痢中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.第一章绪论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯抗肿瘤药物研究的重要意义⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.伊咔啉衍生物的研究现状⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯...渌囊恍┏苫贩椒ā本课题立题依据⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.合成路线的探讨与设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯緽⋯.⋯⋯...⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯.⋯⋯⋯.⋯.⋯⋯⋯⋯⋯..⋯⋯⋯.⋯⋯.⋯⋯...
.糠植锏氖笛椴街杓肮馄资荨去氢骆驼蓬碱被谆灰吝沁衔锏暮铣商骄俊实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.‘本章小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..第三章骆驼蓬生物碱研究现状⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物的设计与合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.本章小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。附录附录湫突衔锲淄肌致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯湖南师范大学学位论文原创性声明⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.湖南师范大学学位论文版权使用授权书⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.
要病种之一。据啤發】等的报告,年全球癌症新发病例达到第一章绪论抗肿瘤药物研究的重要意义裂失去控制,导致无节制生长,分化障碍,并能侵犯局部细胞而发生用高达谠#颊嘉郎芊延玫ィ庖槐戎卦对陡哂谄渌个较低水平,这也对社会稳定和人民群众的情绪造成很大波动,因此,恶性肿瘤的防治工作已经成为我国政府的卫生战略重点。目前,肿瘤的治疗手段主要有手术治疗、放射治疗和药物治疗。手术治疗作为实体肿瘤单一治疗的方法已经过时,而对于非实体肿瘤和转移性肿瘤的治疗也显得力不从心。放射性治疗作为世纪初才恶性肿瘤┲是一种细胞性病变,主要特征是细胞的正常分转移。如不经有效治疗,常常会因为妨碍重要器官的功能及其无节制的生长而造成机体的衰竭,从而导致患者的死亡。目前癌症已经逐渐取代心脑血管疾病成为人类“头号杀手”,也是导致我国人口死亡的重万,其中死亡颍只疾±锏颍欢衷诿磕耆界大约有多万的新发病例。我国每年新发病例大约有万,死亡大约在蜃笥遥壳按嬖诘幕颊呷耸万以上;癌症已经成为我国适龄劳动力失去劳动能力的主要原因。同时也引发了沉重的经济负担,据有关部门估算,我国每年用于癌症治疗的医疗费慢性病的医疗开销。尽管花销如此之大,但是癌症的治愈率仍处于一
被应用于临床的一种治疗手段,疗效随着放射物理,放射生物学和放缺陷。所以,尽管癌症的外科及放射治疗技术已经高度完善,但仍无降低了毒副作用,另一方面也扩大了治疗范围,既可