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药动学药学药动学.ppt

文档分类：医学/心理学 | 页数：约134页举报非法文档有奖

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章药物代谢动力学药物的跨膜转运药物的体内过程药动学的基本概念和主要参数第一节药物的跨膜转运生物膜结构示意图由于生物膜具有脂质性的特点,只有脂溶性大、极性小的药物较易通过。极性大得药物如何转运?极性大的药物,分子量小的(200Da以下)通过膜孔转运,分子量大的通过特殊载体转运。简单扩散载体转运主动转运易化扩散药物通过细胞膜的方式(一)被动转运(顺梯度转运):药物依赖于膜两侧的浓度差,从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。大多数药物属于被动转运。特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象和竞争性抑制。跨膜转运1、膜孔扩散(又称膜孔滤过)-----指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响,通过生物膜孔(亲水通道)的转运方式。口服药物?肠黏膜上皮细胞膜孔小。肌注药物?毛细血管及淋巴管的内皮细胞膜孔较大。肾脏:肾小球毛细血管壁,药物能滤过吗?水、乙醇、尿素等肾小球毛细血管内皮孔道,除蛋白质外,,但脑组织除外。脑内除了垂体、松果体、正中隆起、极后区、脉络丛外,大部分毛细血管壁没有孔隙,所以---------药物不能以滤过方式进入脑组织。2、脂溶扩散(简单扩散)药物多脂溶性,可溶于膜的类脂质中扩散通过。特点:转运速度与药物脂溶性(Lipidsolubility)成正比顺浓度差,不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与药物解离度(pKa)有关最常见、最重要

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