肾上腺素激动药和阻断药.ppt

第十章肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)又称:拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)拟交感类药(sympathomimetidrugs)王婷(三峡大学医学院药理教研室)Date1第一节构效关系及分类肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙***,-苯乙***由三部分组成:苯环、碳链、氨基。***类:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素和多巴***(3、4位有羟基取代)特点:较强的外周作用,中枢作用弱非儿茶酚***类:间羟***、***、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)特点:外周作用减弱,中枢作用增强Date3二、烷***侧链碳原子上氢被取代的不同被-CH3取代,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟***、***。Date4三、氨基上氢原子被取代的不同,药物对、受体选择性产生改变如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。Date5受体激动药(1)1、2受体激动药:去甲肾上腺素(2)1受体激动药:去氧肾上腺素(3)2受体激动药:羟甲唑啉2.、受体激动药:肾上腺素和***3.受体激动药(1)1、2受体激动药:异丙肾上腺素(2)1受体激动药:多巴酚丁***(3)2受体激动药:沙丁***醇根据对受体及其亚型的选择性分为Date6第二节受体激动药一、1、2受体激动药去甲肾上腺素noradrenaline,NA;norepinephrine,NEDate7Date8【作用机制】对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体几无作用激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。Date9【药理作用】,使血管(小A和小V)收缩。收缩强度:皮肤粘膜﹥肾血管﹥脑、肝、肠系膜血管﹥骨骼肌血管舒张冠状血管:①心脏兴奋,腺苷增加②血压升高,提高冠脉的灌注压力③激动突触前膜2受体Date10