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第三十八章
氨基苷类抗生素
Aminoglycosides
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一、掌握氨基苷糖类抗生素的共性:抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。
二、熟悉链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。
三、了解阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、大观霉素的抗菌作用特点及临床应用。
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天然氨基苷类
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)
西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
半人工合成氨基苷类
阿米卡星 (amikacin) ilmicin)
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Properties of Amonoglycosides
抗菌谱:
主要抗G-杆菌,对某些G-球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)较差,对多数G+菌较差,但对产青霉素酶和不产酶的金葡菌及MRSA均敏感。
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部分对绿脓杆菌、结核杆菌有效
在碱性环境中作用增强,静止期杀菌强
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①多环节阻碍细菌蛋白质合成
始动阶段:抑制70s始动复合物的形成
肽链形成阶段:与30s亚基结合,使mRNA密码错译
终止阶段:抑制肽链的释放
②通过离子吸附作用, 增加膜通透性
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胃肠吸收极少或不吸收
蛋白结合率低,主要分布细胞外液
碱性环境中作用增强
肾脏中浓度高,主要经肾小球原形排泄
在内耳外淋巴液中浓度高,t1/2长

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产生钝化酶
改变细胞膜通透性
细胞内转运功能异常
作用靶位改变
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一般年老、剂量大、合用肾毒性药物(如速尿等)易发生肾毒性。
 发生率:新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素
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