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文档列表
文档介绍
***碘***的使用方法
***碘***的细胞电生理作用
***碘***是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用
静脉和口服使用电生理作用有所不同:
——静脉使用早期,主要是I、II、IV类作用
——口服使用负荷量后,III类作用为主
***碘***;36:769-777.
***碘***的电生理作用
抑制窦房结和房室交界区的自律性
减慢心房、房室结和房室旁路传导
延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期
有广泛的抗心律失常作用
***碘***多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性
***碘***;36:769-777.
***碘***的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关
具有高度脂溶性,分布容积大
主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾脏清除
口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效
静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快
***碘***清除半衰期长,终末半衰期可达13-142天
主要代谢产物去乙基***碘***亦具有药理活性,半衰期更长
***碘***和去乙基***碘***的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性
***碘***;36:769-777.
静注后快速在心脏中蓄积,可用来治疗致命性心律失常. 对心脏的影响,部分是药物在富脂细胞膜上浓集扰乱离子通道, 而非调节通道离子流
静注后快速心脏蓄积
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium
After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 1999;13:265-270
***碘***剂量
mg/kg体重
心肌纤维
%
心内膜采样
的准确时间
min
心肌内浓度
ug/g
***碘***血浆浓度
ug/ml
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物,2~4周。初始较大负荷量时,可缩短达到稳态血药浓度约30%的时间
达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效
根据体重和脂肪量等个体化因素,负荷量和维持量也应有所不同
药物消除的过程是体内分布的反过程
***碘***在室速中的应用 《***碘***抗心律失常应用指南》
采用负荷剂量+静脉滴注维持
——静脉负荷:150mg,用5%葡萄糖稀释,10分钟注入。10-15分钟后可重复
——静脉维持:1 mg/min,维持6小时; 维持18小时
——24小时内用药一般为1200mg,最高不超过2000 mg
复发或对首剂治疗无反应,可以追加负荷量
第二天以后可根据病情酌情减量
静脉***碘***3-4天,过度至口服,病情需要可以延长
***碘***;36:769-777.
***碘***使用方法与剂量的建议
静脉***碘***的使用剂量和方法要因人而异。应根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节
***碘***静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持时立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用。单纯负荷量不给维持量,药理作用不能维持
***碘***;36:769-777.
***碘***的再负荷
***碘***在减量或口服维持治疗期间,可能因为剂量过小而造成室速复发
因为***碘***药代动力学的特点,在这种情况下,单纯改变维持量是不能奏效的,应该进行再负荷
室速的复发一般需要静脉再负荷,其用药方法与开始用药并无太大差异,但一般用量较起始负荷小,应根据情况因人而异
再负荷后改为新的维持量,一般要大于原来的维持量
***碘***;36:769-777.
***碘***的负荷方法和负荷量
负荷方法:
——静脉负荷法:只适用于短期使用的情况
——静脉加口服:多数急性心律失常的负荷方法
——口服负荷法:适用于非急诊长期使用
负荷量:
——小剂量负荷:总负荷量<10克
——中剂量负荷:总负荷量10-20克
——大剂量符合:总负荷量>20克
***碘***的细胞电生理作用
***碘***是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用
静脉和口服使用电生理作用有所不同:
——静脉使用早期,主要是I、II、IV类作用
——口服使用负荷量后,III类作用为主
***碘***;36:769-777.
***碘***的电生理作用
抑制窦房结和房室交界区的自律性
减慢心房、房室结和房室旁路传导
延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期
有广泛的抗心律失常作用
***碘***多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性
***碘***;36:769-777.
***碘***的药理作用——药代动力学
口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关
具有高度脂溶性,分布容积大
主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾脏清除
口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效
静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快
***碘***清除半衰期长,终末半衰期可达13-142天
主要代谢产物去乙基***碘***亦具有药理活性,半衰期更长
***碘***和去乙基***碘***的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性
***碘***;36:769-777.
静注后快速在心脏中蓄积,可用来治疗致命性心律失常. 对心脏的影响,部分是药物在富脂细胞膜上浓集扰乱离子通道, 而非调节通道离子流
静注后快速心脏蓄积
Anastasiou-Nana MI. Amiodarone Concentration in Human Myocardium
After Rapid Intravenous Administration Cardiovasc Drugs Ther. 1999;13:265-270
***碘***剂量
mg/kg体重
心肌纤维
%
心内膜采样
的准确时间
min
心肌内浓度
ug/g
***碘***血浆浓度
ug/ml
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物,2~4周。初始较大负荷量时,可缩短达到稳态血药浓度约30%的时间
达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效
根据体重和脂肪量等个体化因素,负荷量和维持量也应有所不同
药物消除的过程是体内分布的反过程
***碘***在室速中的应用 《***碘***抗心律失常应用指南》
采用负荷剂量+静脉滴注维持
——静脉负荷:150mg,用5%葡萄糖稀释,10分钟注入。10-15分钟后可重复
——静脉维持:1 mg/min,维持6小时; 维持18小时
——24小时内用药一般为1200mg,最高不超过2000 mg
复发或对首剂治疗无反应,可以追加负荷量
第二天以后可根据病情酌情减量
静脉***碘***3-4天,过度至口服,病情需要可以延长
***碘***;36:769-777.
***碘***使用方法与剂量的建议
静脉***碘***的使用剂量和方法要因人而异。应根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节
***碘***静脉使用必须给予负荷量静脉注射,需要维持时立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用。单纯负荷量不给维持量,药理作用不能维持
***碘***;36:769-777.
***碘***的再负荷
***碘***在减量或口服维持治疗期间,可能因为剂量过小而造成室速复发
因为***碘***药代动力学的特点,在这种情况下,单纯改变维持量是不能奏效的,应该进行再负荷
室速的复发一般需要静脉再负荷,其用药方法与开始用药并无太大差异,但一般用量较起始负荷小,应根据情况因人而异
再负荷后改为新的维持量,一般要大于原来的维持量
***碘***;36:769-777.
***碘***的负荷方法和负荷量
负荷方法:
——静脉负荷法:只适用于短期使用的情况
——静脉加口服:多数急性心律失常的负荷方法
——口服负荷法:适用于非急诊长期使用
负荷量:
——小剂量负荷:总负荷量<10克
——中剂量负荷:总负荷量10-20克
——大剂量符合:总负荷量>20克
胺碘酮的使用方法 来自淘豆网www.taodocs.com转载请标明出处.