第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素:用于甲状腺功能低下引起的呆小病、粘液性水肿和单纯性甲状腺肿。
抗甲状腺药:用于甲状腺功能亢进症、甲亢术前准备以及甲状腺危象。
常用药物: 硫脲类
碘及碘化物
放射性碘
受体阻断药
第一节甲状腺激素(thyroid hormone)
碘化酪氨酸的衍生物
T3:三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine)
T4:甲状腺素(thyroxin)
【合成、贮存、分泌与调节】
合成: 碘的摄取
血I-
碘泵
摄取
碘的活化
I-
过氧化物酶
I/I+
酪氨酸碘化
I/I++TG的酪氨酸
耦联
MIT+DIT
T3
DIT+DIT
T4
过氧化物酶
过氧化物酶
MIT/DIT
过氧化物酶
贮存:T3、T4与TG结合贮存于腺泡腔胶质中
分泌:T3 、T4-TG
蛋白水解酶
T3、T4
T4
外周脱碘酶
T3
与受体结合产生效应
调节:
下丘脑
TRH
垂体前叶TSH
甲状腺T3、T4
-
-
+
+
【体内过程】
口服易吸收
与血浆蛋白结合率高
可通过胎盘和进入乳汁
生物利用度
游离量
作用特点
T3
高
高
快、强、短
T4
低
低
慢、弱、长
促进物质氧化→氧耗↑,BMR↑,产热↑
甲亢:多食、消瘦、怕热、多汗
***的反应性
S及心血管兴奋
【药理作用】
:促进蛋白质合成及脑和骨骼的发育
甲低:呆小病(儿童),粘液性水肿(***)
【作用机制】甲状腺激素受体介导
与核受体结合→启动基因转录
与核糖体受体结合→影响转录后过程
与线粒体受体结合→影响能量代谢
与细胞膜受体结合→影响膜转运功能
【临床应用】
:
呆小病,粘液性水肿
:作鉴别诊断用
摄碘率下降>50%→单纯性甲状腺肿
摄碘率下降<50%→甲亢
:缺碘者应补碘
补充甲状腺激素,并抑制TSH过度分泌,
缓解甲状腺代偿性增生肥大。
【不良反应】
1. 过量:甲亢
2. 诱发心绞痛、心力衰竭:
老年人、冠心病患者慎用或禁用
甲亢
甲状腺肿大
高代谢症群
S兴奋
第二节抗甲状腺药
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