苦杏仁苷.doc

莈苦杏仁苷是传统中药苦杏仁中的有效成分,人们对它的研究已有近二百年的历史,早在1803年Schrader在研究苦杏仁成分时就发现了此类物质,直到1830年Robiquet等从中分离出苦杏仁苷,迄今它已成为医药上常用的祛痰止咳剂、辅助性抗癌药物,苦杏仁苷广泛存在于杏、桃、李子、苹果、山楂等多种蔷薇科植物果实的种子中,尤其在苦杏仁中含量较多,大约在2%~3%。苦杏仁苷20世纪初从杏核中提出,1920年美国首次采用苦杏仁苷治疗肿瘤,ErnestKrebs博士是第一个将其使用于医药的人,并认为是维生素,命名为B17。美国曾将其通过FDA认可,20世纪60年代又删除,至今不允许使用。比利时、意大利、墨西哥、菲律宾等20个国家允许使用与制造苦杏仁苷。对人体的功能存在争议。肅苦杏仁苷分子由一单元苯甲醛、一单元氢***酸和两单元葡萄糖组成。其分子式为C20H27NO11,结构式:,可在体内分解为氢***酸和苯甲醛,氢***酸对呼中枢可产生一定的抑制作用,使呼吸运动趋于安静而达到镇咳平喘的作用。苦杏仁苷对油酸型呼吸窘迫症动物可促进肺面活性物质的合成,并使病变得到改善。,被用作治疗癌症的辅助药物。实验表明,苦杏仁苷的化学性质不活跃,对健康组织影响很少,仅侵犯和破坏癌细胞。苦杏仁苷的活性成分是一种天然产生的***化物,是人体代谢的产物,只能在癌细胞中发挥作用。在健康的肝脏、肾脏、脾脏、和白细胞中,存在的β—葡萄苷酶作用于苦杏仁苷后产生***化物和苯甲醛,二者协同毒性增强,机体存在硫***酸酶是一种保护酶可将***化物转变无毒的硫***酸盐(降压、协助机体合成B12)。肿瘤细胞无硫***酸酶,苯甲醛可氧化为安息香酸——抗风湿、防腐、止痛,在发病部位充斥天然止痛剂。***化物和苯甲醛协同破坏癌细胞。支持苦杏仁苷的学者通过调查与实验认为:古希腊与罗马人2000多年前就使用苦杏仁苷入药,中国人也用苦杏仁治疗癌症。非洲和菲律宾土著人以木薯为主食,很少患肿瘤。将苦杏仁苷制剂用于晚期癌症患者的治疗,可使症状改善,存活期延长。将苦杏仁苷用于癌性胸水的治疗,发现苦杏仁苷对癌性胸水有一定程度的控制和缓解作用。将苦杏仁苷按300mg·kg-1,400mg·kg-1,600mg·kg-1剂量给移植性肝癌小鼠腹腔注射10~14d,其肝癌治愈率分别为72%,%,61%。移植性肝癌小鼠肝脏微粒体细胞色素P2450含量比正常小鼠显著下降。当苦杏仁苷给药10d,肿瘤生长被抑制的小鼠P2450含量达到正常水平。苦杏仁苷对子宫颈癌JJC26株的抑制率为50%~70%。苦杏仁苷及其水解所产生的氢***酸和苯甲醛体外试验均被证明有抗癌作用,癌细胞内硫氢化酶较正常细胞少,因此对苦杏仁苷水解释放出氢***酸的解毒能力较差,苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β2葡糖苷酶可明显提高抗癌效力,已发现癌细胞无氧酵解占优势,其产物乳酸形成的偏酸性环境有利于提高β2葡糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在癌细胞中水解出较多的氢***酸和苯甲醛而发挥更强的抗癌作用。***酸的同时,也产生苯甲醛,后者可抑制胃蛋白酶的活性,从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg·kg-1的剂量对四***化碳处理的大鼠给药,发现它能抑制AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升