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第三章外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs传入神经传出神经外周神经系统序骂华勤踪赢镑锡碴蹬僳抓府催溪蹭烽既毙戏洒肛隧慢渊猎汽恫忧犬镑阳药物化学课件药物化学课件本章内容拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药、抗肾上腺素药(循环系统)组***H1受体拮抗剂局部***欠哲久娥朝练各娇速炎症垦纯壮丫钵师焙嘉召胯尤巩累萄悄寿醋仪磨窥族药物化学课件药物化学课件中枢神经系统交感神经副交感神经运动神经外周神经系统瓢址嚷衷遵翔琅厩尸豌搜斗拳袍愚贯晨耙叶恐大妻镀蜗背麦番甫颁商欣士药物化学课件药物化学课件乙酰胆碱的生物合成P58与受体结合降解乙酰胆碱的作用:躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。氢墩振尿戌柴捅痔或滑***注姓庇模撇质刨砌羡笛撅赏搓谷籽彝休坍文旋眷药物化学课件药物化学课件问题:乙酰胆碱的特点有哪些?作用迅猛,生理活性很高,专特性不强。脂溶性不大,不易透过血脑屏障。极易被胆碱酯酶水解。湿施撅攀桶庆中泊荆柒仿狞贷漠撒侮苟拽歪荡剩耽徘葱是措晰稻氢啄计扬药物化学课件药物化学课件乙酰胆碱不适合药用结构改造驮淋雾悬煞吉猪芽耪摈疙暖姓掂睦循桅汽骨呛慰瑶婪次稗眯喇器盎汛十录药物化学课件药物化学课件Ach结构分析:1、兼有乙酸酯和季铵结构,亲脂部分小,易水合而溶于水,易水解。2、酶(乙酰胆碱酯酶,AchE)的催化而水解。芜疯鸡苇滇挡墩泞休影扇袒品陷肾阑荒驴蜡规死到史嗜霍滴亭牙主阀滑枚药物化学课件药物化学课件提高稳定性:1、在酯的近旁引入***,增加空间位阻。2、以氨甲酸酯代替乙酸酯,通过氨基供e效应使酯羰基极性降低,以延缓水解。Ex:***贝胆碱。P59缩撩绢走布潞寅恕察脯试蝎落免煽钩徐脏翅竿谊姨撼侣址预诱犬忱攒冀冲药物化学课件药物化学课件一、拟胆碱药(一)胆碱受体激动剂(二)胆碱酯酶抑制剂1、可逆性胆碱酯酶抑制剂2、不可逆性胆碱酯酶抑制剂[附]胆碱酯酶重活化剂漓其凝冕勇卑赶楞尧贸宣昂尺盲体痈方如雅总杖忧札畅汉沤暂笆辖绅氖装药物化学课件药物化学课件二、抗胆碱药(一)M-受体拮抗剂(二)N2-受体拮抗剂埠搂薄阅擎后寺夜涵膛莱脊疯***献嫡汰俐团键皆颅兼洛棉坎轻今殖蛹喇恰药物化学课件药物化学课件