红豆杉抗肿瘤研究进展及开发.docx

红豆杉抗肿瘤研究进展及开发红豆杉抗肿瘤研究进展及开发摘要:红豆杉又名紫杉、也称赤柏松,是国家一级保护植物,被称为植物王国里的“活化石”,主要分布于广东、广西、江西、河南、陕西、甘肃等省的山地,是集观赏、材用、药用为一体的经济价值极高的树种。红豆杉以其独特的抗肿瘤机理和疗效显著而风靡全球,从而促成了世界性开发红豆杉和提取紫杉醇的潮流。本文就近年来对红豆杉抗肿瘤研究及开发做一综述。关键词:红豆杉;抗肿瘤;紫杉醇;多糖引言红豆杉属植物为常绿乔木或灌木,分布于北半球温带至中亚热带地区,全世界有11种,国外有6种,即欧洲红豆杉、短叶红豆杉、加拿大红豆杉、佛罗里达红豆杉、杂种紫杉、球果红豆杉[1]。红豆杉概况红豆杉分布及种类我国红豆杉属植物有4种和1变种,分别是中国红豆杉、东北红豆杉、云南红豆杉、西藏红豆杉和南方红豆杉。中国红豆杉主要分布于华南、西南区500-3000m落叶阔叶林、华中1000-2000m以上的山地上部,现有资源较多,被破坏较少;东北红豆杉分布于黑龙江东南部、吉林东部和辽宁东部;云南红豆杉主要天然分布于云南西部、四川西南部、西藏东南部海拔高度1400-4300m的中山、亚高山针叶林、针阔混交林、湿性常绿阔叶林和季风常绿阔叶林内;西藏红豆杉在云南西北部、西藏南部和东南部等地区都有分布;南方红豆杉,又叫美丽红豆杉是中国分布最广的红豆杉种[2]。红豆杉资源情况红豆杉因其独特的观赏价值,生态价值,建材价值等而有广阔的市场前景[3],而从红豆杉中发现了紫杉醇这一著名的抗肿瘤天然产物,更是让红豆杉成为近30年的研究热点[4]。自1992年美国食品药品管理局(FAD)批准紫杉醇作为治疗晚期癌症的药物以来,我国的野生红豆杉资源过度砍伐日益加重,同时红豆杉自然繁殖更新能力很低且周期长[5],这些因素导致野生红豆杉资源遭到严重破坏,而且野生红豆杉的很多生物学特性限制了自然群落的发展[6]。红豆杉的抗肿瘤研究红豆杉中的抗肿瘤成分——紫杉醇从红豆杉的树皮、枝、叶、根中可提取抗癌活性成分——紫杉醇[7]。为白色结晶粉末、不溶于水,易溶于***仿、***等有机溶剂[8]。多年的临床试验结果表明:紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后发现的对多种癌症疗效好、副作用小的抗癌药物[9]。是至今发现惟一能控制癌细胞生长的植物药并用于治疗晚期肿瘤,可作为一种广谱、高效、毒副作用小的抗癌药物,在临床上运用于治疗卵巢癌、子宫颈癌、乳腺癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌等恶性肿瘤[10]。紫杉醇在红豆杉属植物含量较低,‰[11]。紫杉醇的抗肿瘤机理紫杉醇能与微量蛋白质结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。可以作用于细胞分裂形成微管蛋白,激活微管蛋白合成微管并起到稳定和防止解聚的作用,阻碍纺锤丝形成纺锤体,使已经形成的纺锤体不能完成有丝分裂的全过程,使肿瘤细胞死亡,此外,紫杉醇还具有抑制肿瘤细胞扩散的作用[2]。紫杉醇与传统抗癌药的不同之处在于它不影响肿瘤细胞的DNA及RNA合成,也不损伤DNA分子,而是使微管和组成微管的微管蛋白体失去动态平衡,诱导和促进微管蛋白聚合,防止解聚,稳定微管[12]。紫杉醇的人工合成史清文等[13]就紫杉醇的开发历程做总结,主要有合成与半合成法。而王达明等[14]则从6个方面研