第三节-ics.ppt

,药物吸收的部位及影响因素,影响分布的因素,药物代谢的形式及肝药酶活性变化的意义。影响药物经肾排泄的因素。、肝药酶、药酶诱导剂、药酶抑制剂、肝肠循环、半衰期、、药物的消除、稳态血药浓度的意义。(吸收、分布、代谢、排泄)。。一、药物的跨膜转运药物进入血液循环的吸收过程,由血液分布到各组织器官的分布过程及代谢和排泄过程,都要经过生物膜进行转运,药物通过生物膜的过程称为跨膜转运。分为两种类型:载体转运易化扩散、主动转运简单扩散脂溶性扩散滤过水溶性扩散被动转运主动转运细胞膜细胞外细胞内(一)被动转运药物分子顺浓度差由高浓度向低浓度转运。包括:、极性小、,(脂溶扩散)是指脂溶性药物直接溶于膜的类脂层顺浓度差而通过细胞膜,是大多数药物在体内转运的方式。特点:转运速度与药物脂溶度成正比顺浓度差,不耗能,不需要载体转运速度与浓度差成正比非解离型药物极性小,脂溶性较高,易跨膜转运影响药物简单扩散的因素主要是药物的脂溶性和解离度。药物的脂溶性越大,越易溶于生物膜而通过生物膜,水溶性大的药物则不易通过生物膜。药物多属弱酸性或弱碱性,在体液中均有一定程度的解离,解离少的药物极性小,脂溶性高,易跨膜转运;解离多的药物极性大,脂溶性小,不易跨膜转运。药物解离度受体液pH值的影响,弱碱性药物在酸性体液中易于解离,弱酸性药物在碱性体液中易于解离。,小分子水溶性药物在流体静压和渗透压的作用下而通过生物膜。。不溶于脂质而与机体生理代谢有关的药物如葡萄糖、氨基酸等,依靠细胞膜上的特定载体进行不耗能的顺差转运。(二)主动转运是一种耗能逆浓度差转运,药物从低浓度向高浓度转运。如青霉素从近曲小管分泌,血液中的碘进入甲状腺腺胞的转运。特点:①不耗能;②需载体;③载体具有高度选择性;④有饱和现象和竞争抑制现象。