药剂学小抄.doc

药剂学小抄二、简答:(一)、β受体阻滞剂分类及各类药物的作用特点:A、非选择性β受体阻滞剂:同计量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用;B、选择性β1受体阻滞剂;C、非典型的β受体阻滞剂:对α、β受体都有阻滞作用。代表药:盐酸普萘洛尔propranololhydrochloride::1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。:芳氧丙醇***。:本品水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀。:本品在体内代谢生成a-萘酚,在生成葡萄糖醛酸排出,亦能经侧链氧化生成a-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸。:适用于心律失常,心绞痛和高血压。支气管哮喘者禁用。:用a-萘酚与***代环氧丙烷反应得1,2-环氧-3-(a-萘氧)丙烷,在与异丙***缩合得1-异丙氨基-3-(a-萘氧)-2-丙醇,与盐酸成盐即得本品。:反应中经常有未作用的a-萘酚成为杂质,用对重氮苯磺酸盐与之作用出现橙红色,可作为杂质检查反应。8、构效关系:(三)、钠通道阻滞剂:代表药:硫酸奎尼丁quinidinesulfate1、化学名:(9s)-6ˊ-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物。2、结构特点:喹啉基和奎核碱环结构。3、理化性质:硫酸奎尼丁稀溶液产生蓝色荧光;绿奎宁反应。4、代谢:代谢途径有奎核碱环的2位和喹啉环的2ˊ位发生羟基化,O-去氧***化和双键发生加成反应等,还有一部分以原药排泄。大量服用本品可发生蓄积而中毒。5、临床用途:治疗心房颤动、阵发性心动过速和心房扑动。(二)、钙通道阻滞剂分类:A、选择性该通道阻滞剂:苯烷***类、二氢吡啶类、苯并硫氮卓类。B、***桂利嗪类、谱尼拉明类。代表药:硝苯地平nifedipine:化学名:1,4-二氢-2,6-二***-4-(2-硝基苯基)-吡啶-3,5-二羧酸二甲酯。结构特点:二氢吡啶母核。理化性质:光照和氧化剂存在下分别生成两种降解氧化物(光歧化反应)。代谢:体内代谢物均无活性,80%由肾排泄。临床应用:心绞痛和高血压。合成:以邻硝基苯甲醛为原料和二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行Hantzsch反应及可得到。构效关系:(四)、血管紧张素转化酶抑制剂ACEI:代表药:卡托普利captopril1、化学名:1-【(2s)-2-***-3-巯基-1-氧代丙基】-L-脯氨基2、结构特点:二肽结构,两个手性碳均为S型。3、理化性质:水溶液氧化为二硫化物;酰***水解。4、代谢:***化(肝脏);二硫化(血液)。5、临床用途:治疗高血压。6、合成:本品合成是用2-***丙烯酸和硫羟乙酸加成,得到外消旋2-***-3-乙酰巯基丙酸,该酸经***化反应转化为酰***后与L-脯氨酸反应生成R,S体的乙酰卡托普利。加入二环己基***成盐,因其在硫酸氢钾溶液中的溶解度不同而分离,最后碱水解除去保护基S,S卡托普利。7、构效关系:(五)非甾体抗炎药:羟布宗oxyphenbutazone:1、化学名:4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二***。2、结构特点:吡唑***结构。3、理化性质:A、共振特性:使3,5-二羰基增强4-位的H原子酸性,该类化合物的抗炎活性与酸性相关。B、鉴别:与冰醋酸及盐酸共热,水解生成4-羟基氢化偶氮苯,随即转位重排,生成2,4-二氨基联苯酚和对-羟基邻氨基苯***。均与亚***钠试液作用生成黄色重氮盐,在于β-萘酚偶合生成橙色沉淀。4、代谢:phenylbutazone在肝微粒体酶的作用下缓慢代谢成oxyphenbutazone,并以O-葡萄糖醛酸结合形式排泄。肝微粒体能将-位氧化,产生另一个重要的代谢物-羟基保泰松,又被代谢为-ketopheylbutazone和p,-二羟基保泰松。5、临床应用:消炎镇痛和利尿酸排泄。6、构效关系:一、名词解释:1、药物化学(medicinalchemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。2、生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。3、先导化合物(pound):简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。4、前体药物(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。5、软药(softdrug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代