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近十年上市的抗菌药物杨泽民临床药学教研室附属第一医院药学部广东药学院熊祈磋矛橡游桓互形卑狭韭虫倡弥利甄苏阉拖鳞帜龟糯匠酉揣邓捍堂誓啥0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物*1广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部自1933年磺***药、1941年青霉素试用于临床以来,抗菌药物的研究与生产取得了极大的发展,使有效地治疗各种细菌感染成为可能,为保障人类健康,延长寿命作出了卓越贡献,并对生物学、化学等基础科学进展亦有重要的反馈影响。锑忿表捕拱急痘妮丁沤袱螺飞敢部菲幽疫锨购谨攀泵诫坊瞪崩多冈纶窃饿0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date2广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部但随着抗菌药物的广泛应用,随之而来的是一些非致病菌成为条件致病菌,细菌耐药性也逐年迅速增加。因此寻找新的抗菌药物成为当务之急,各种新药也就层出不穷。遵浑琉诣魏旨茫阮橙鹃锋驹共露舟遂诬颅吃纠琅书狂凡哲谋菲头喷品枯挟0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date3广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部一、第4代喹诺***类药物第4代喹诺***类药物的特点:抗菌谱广,体内分布广,组织浓度高;对军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌有效;但对屎肠球菌不敏感、对铜绿假单胞菌中度敏感。翘窜祝猜鲜喇斥拳锈甚问再柔吓遏赘拿猎灌座柿屎唯狐隋哭椿腐葡敖惯铬0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date4广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部抗菌谱广:抗革兰阳性菌的活性明显增强;提高了对厌氧菌的抗菌活性,在对厌氧菌感染上显示良好的疗效。檄限理倦赠螟趴商齿碍寓箕圆颁阜万揣焉扯情侵肋垮绸茹占***遍鸯投陷青0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date5广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部药动学性质更趋良好:第4代喹诺***类药物与前3代同类药物相比药动学特点是吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,可1次/d给药。岗型贸狂捕屏擒缺窗葱簧楞抱腔妹佐足灵在酒姜苟裔洞分弟抹块釜燎泉踞0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date6广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部临床适用范围广:第4代喹诺***类药物抗菌谱广且抗菌作用强,临床上既用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,还可用于混合感染。黑抉凤合箱烦繁崖幽初沽丽距祈尔隙陶指娇懊价鸯硬扦酣亩巴脉肥醚簧斤0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date7广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部第4代***喹诺***类药物上市概况药品名称商品名称上市时间上市公司首次上市国家格帕沙星GrepafloxacinRaxar1997年6月日本大冢(2000年因心脏毒性葛兰素-威康撤回上市)葛兰素-威康德、英、美曲伐沙星TrovafloxacinTrovan1997年9月美国辉瑞公司美、瑞士、加(99年欧盟禁售)莫西沙星Moxifloxacin拜复乐Avelox1999年6月德国拜耳公司德、英、墨吉米沙星Gemifloxacin1999年12月美国史克必成美国加替沙星(gatifloxacin)1999年12月日本杏林制药美国(因对糖代谢有影响2006年6月施贵宝在美国撤市)怔密缸敝句勤嫩氨逞农琳父处搀蜒臭弧***铁厌冰医语乐量黎佣棵味女漠宛0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date8广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部第4代***喹诺***类药的药动学参数药品名称生物利用度(%)达峰时间(h)峰浓度(ug/ml)蛋白结合率(%)半衰期(h)主要排泄途径格帕沙星76~782~~~15胆汁粪便尿液莫西沙星75~~、尿液加替沙星961~~-8尿液吉米沙星911~~-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date9广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部(一)格帕沙星格帕沙星的化学结构与环丙沙星相似,但在5位上取代有***,在7位的哌嗪环上有3-***取代,根据对***喹诺***类抗菌药物构效关系研究的规律表明,格帕沙星一日一次给药,组织渗透力强,抗菌谱广,甚至对衣原体也有效。水监赴顽狮熟糊渝辛券府耕耗幕爸皿篇激恰摄沛沮曲扁景劣菊显樟鲤伤***0-近十年上市的抗菌药物0-近十年上市的抗菌药物Date10广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部