提高难溶性药物溶解度的研究.pdf.pdf

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表耐寒、耐热及离心试验结果参考文献
杨文展,郑俊民,
,,:.
吴科锋,
.中国药房,。:—.
:化学工业出版
注:耐寒试验:一耐热试验: 离心试验:转速·。,
社,版.
时间:
提高难溶性药物溶解度的研究
陈优生,张健泓广东食品药品职业学院制药系广州
摘要:目的提供解决药物难溶解问题的方法。方法对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳。结果加入增溶剂、加入助溶剂、使用复
合溶剂、调节溶液值等都可以增加难溶性药物的溶解度。结论每种方法都各有长处,应综合利弊进行合理选择。
关键词:难溶·;增溶剂;助溶剂;药物
中图分类号:. 文献标识码: 文章编号:—一——
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目前有不少药物由于溶解度小,即使是饱和溶液往往也法依据公式:
低于治疗所要的浓度,如***霉素在水中的溶解度是.%, × ⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯公式
而临床上需要制.%以上的溶液作肌注或静注。因此增为药物的溶解度,为分子态药物的溶解度,
加某此药物的溶解度是目前药物液体制剂工业所面临的重要—≥时,药物多以离子态存在,溶解度显著增加。测
课题。目前增加药物溶解度的方法有很多,每种都有自己的定出弱酸性药物的值,即可调节于适宜值以增加药物
长处,我们应该根据每个难溶性药物的特点及可以提供的方的溶解度,以醋酸为例:测定值的简单方法可根据缓冲溶
法进行综合权衡利弊进行合理选择。本论文对目前所使用的液由/.组成的计算公式如下:
增加难溶性药物的方法进行分析归纳。提供药剂工作者进行—/一⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯公式
合理选择的依据。当一时,则一,因而如果将
调节值溶液分为体积相等的二部分,其中的一部分溶液用氢氧化钠
通过调节溶液值而增加可解离的弱酸性或弱碱溶液滴定至终点此时即几乎完全转化为的一,再与
性药物的解离度是一种简单有效的常用增溶方法之一。该方另一部分溶液混合,并测定该混合溶液即缓冲溶液的
值,即可得到的解离常数。测定时无需知道和
作者简介:陈优生,男,一。广东食品药品职业学院博士在溶液的浓度。
读,讲师。从事药物合成及药物剂型研究。联系电话;. 对于弱酸性药物常用碱或有机***与之成盐,如氢氧化钠、
。—: . 乙二***、三乙醇***等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等
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海峡药学年第卷第期
与之成盐,如盐酸,硫酸、磷酸、抗坏血酸等。好使之完全溶解,然后再加水稀释,则能很好溶解,否则增溶
同一种弱酸或弱碱性药物用不同碱或酸成盐,其溶解度效果不好。④使用复合增溶剂可能会使降低,从而更
有差别。如***用磷酸成盐比用氢溴酸成盐相差较大。通有利于增溶。
常某些有机酸的钠盐或钾盐的溶解度都较大,如水杨酸钠。调节值也会影响增溶剂对可解离药物的增溶效
应用潜溶剂果“:
常用极性较小的有机溶媒与水混合,使非极性药物更好‘’
地与溶剂亲和。增溶规律符合半对数关系: ⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯公式
/, ⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯公式其中和是分子态和离子态药