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中药生物碱类物质实验药理学
研究进展
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生物碱(alkaloids)是一类重要的天然有机化合物。
生物碱结构多样,具有多种生理活性和明显的药理作用,主要有心血管系统、中枢神经系统、抗炎、抗菌、抗病毒、保肝、抗癌等。
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生物碱物质对心血管系统的作用
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一、抗心率失常的作用
苦参碱类
苦参碱(matrine,Mat)、氧化苦参碱、槐果碱
直接抑制心肌细胞膜Na+内流的作用
显著增加***诱发大鼠室性早搏、室速和室颤的用量,显著缩短BaCL2诱发心律失常的时程
负性自律性、负性频率、负性传导作用可能是Mat抗心律失常作用的药理基础。
生物碱提高DET,延长ERP是其抗心率失常的作用机制。
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二、对心肌收缩力的影响
苦参碱、氧化苦参碱表现为正性肌力作用。可浓度依赖性地增强心脏收缩功能,增加冠脉流量,减慢心率,但抑制舒张功能。正性肌力作用可被钙通道阻滞剂维拉帕米(1μmol/L)显著抑制。
均提示Mat为一钙通道激动剂
在分子结构中都有共同的部分
O=C-N-C-C-C-N,它们都表现出正性肌力作用,不存在该结构时则表现负性肌力作用。
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三、抗缺氧、扩血管、降压、降心率、降血脂作用
苦参总碱能扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量
槐定碱既能减轻缺血心肌的坏死程度,又可改善缺血心肌能量代谢,显著缩小心肌梗死范围。
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三、抗缺氧、扩血管、降压、降心率、降血脂作用
异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了望28个3,4-二氢和1,2,3,4-四氢苄基/萘***异喹啉化合物及其有关季铵衍生物。大多数化合物具有不同程度的降压和减慢心率活性。
小檗碱可引起血压下降。降压机制可能是直接兴奋毒蕈碱样受体。
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生物碱类物质对神经系统的作用
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一、镇静、镇痛及解热作用
二萜类生物碱具有明显的镇痛和麻醉作用。
石蒜碱加强延明索乙素及吗啡的镇痛作用。
氧化苦参碱可对抗皮下注射苯丙***引起的兴奋作用
对化学刺激和热刺激所致小鼠痛反应均有明显抑制作用。
Mat可增加小鼠脑中的抑制性递质γ-氨基丁酸和甘氨酸而呈现镇静作用。
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二、抗胆碱酯酶作用
加兰他敏及力克拉敏与新斯的明相似,且易透过血脑屏障。对大脑皮层及延脑内胆碱酯酶活性有较强抑制作用。
石蒜碱用于小儿麻痹后遗症、重症肌无力等,可能与它抑制胆碱酯酶和兴奋神经肌肉作用有关。
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