药物化学(看的课本)讲述.ppt

药物化学MedicinalChemistry合肥工业大学化工学院冯乙巳教授第一章绪论1药物药物是对疾病有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。药物和药品(药物制剂)的区别。按照来源分类:天然药物(中药),化学药物,生物药物从功能上,药物可以分为:预防药,治疗药,诊断药,保健药。药物化学分类:按照药物疗效,抗菌药物,心血管药物。:2药物化学是建立在化学学科、医学学科和生物科学基础上,发现、设计、合成新的生物活性化合物;研究药物化学性质;药物在体内代谢反应;药物分子与机体细胞(其生物大分子)之间相互作;药物构效关系等规律;和创制新药物的一门综合性学科。国际纯粹与应用化学联合会(IUPAC)...Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,involvingaspectsofbiological,,discovery,design,pounds,studyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationship(SAR),,涉及生物学、医学和药学。它关注的是发明、发现、设计、制备和生物活性化合物的鉴定,其代谢研究,在分子水平上的作用方式的解释和构效关系(SAR),建设一系列化合物的化学结构和药理活性的关系。:药物相关的过程:药物研究药物生产药物销售药物临床使用(1)药物(新药)研究:药物的发现和设计:基于生物学研究指示的潜在作用靶点(target),参考内源性受体,或已知活性物质的结构特征,设计新的活性物质。药物的合成和制备:合成方法、路线、工艺的优化。药学研究(药理学):吸收、分布、代谢;药效学研究:构效关系、构代关系、构毒关系。药物质量控制:药物标准研究。(2)药物生产:原料药和药用辅料的生产:工艺的实现和控制,质量控制,贮存和保藏;药物制剂的生产:工艺的实现和控制,质量控制;药物销售和临床用药。药物化学的特点:综合性、交叉性与化学学科有关:无机化学、有机化学、有机合成、物理化学等;与生物学科渗透:生物、生化、药理、分子生物学等;其他学科:数学、计算机;专业基础课程。二、药物化学发展史:1:19世纪中期前:开端天然药物活性成分研究:分离、:19世纪中期···20世纪前有机化学发展,简单有机化合物合成、人工合成阿司匹林、***、苯佐卡因。3:20世纪前半期发展形成期:多种理论形成(经典理论)理论上:同系原理、同型原理、电子等排原理、拼合原理;实际中:磺***类药物、抗生素4:20世纪50年代····80年代高速发展时期:以生物学为基础的快速发展:基因工程、克隆技术、DNA、酶、蛋白质等,离子通道。5:80年代后:计算机和药物合成结合、组合化学、基因组学,分子生物学等。6:我国药物发展历史从改革开放才开始真正起步,但是发展很快。药物化学的发展史就是药物研究和开发的历史,是个由粗到精、由盲目到自觉、由经验性的试验到科学的合理设计过程。