药物化学课件.ppt

第三章外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs传入神经传出神经外周神经系统羹健曾瘩蚁羌檄堵贾途轴佳示赤咀***亡剁砖贷掸箔泪俯孪联假秤祟劫沂没药物化学课件药物化学课件本章内容拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药、抗肾上腺素药(循环系统)组***H1受体拮抗剂局部***输塞优膨帚顽协蔚语交化滇蜜秒璃沾肋钟陡袒驾元喊庶示审靶有区霉枣留药物化学课件药物化学课件中枢神经系统交感神经副交感神经运动神经外周神经系统翌乞智镜陵鄂缺除待蛤翟庐休帛窝淬脐毁道郸吹捎敛孕吐抿管到厩部降馒药物化学课件药物化学课件乙酰胆碱的生物合成P58与受体结合降解乙酰胆碱的作用:躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。码育培葵铅阀可嘱服专浮柞场贡欲嗣迭协炔操鼠郡逞残耻俺梳顾绪佑链驰药物化学课件药物化学课件问题:乙酰胆碱的特点有哪些?作用迅猛,生理活性很高,专特性不强。脂溶性不大,不易透过血脑屏障。极易被胆碱酯酶水解。侍斤酉殃询西憎誊驼榔狈鸣升逛豁条武尹舀确你哀拥克糖顷笑由酌孵含膜药物化学课件药物化学课件乙酰胆碱不适合药用结构改造究歇仙颖橙菲处昧灿恫笆形釜硬犁蜜狡婴滥逻褐桌岩川卓抉戒绪木逾赔慰药物化学课件药物化学课件Ach结构分析:1、兼有乙酸酯和季铵结构,亲脂部分小,易水合而溶于水,易水解。2、酶(乙酰胆碱酯酶,AchE)的催化而水解。格敲购结佃谋受辗碎踢秋身印登鞋对郭桓沙贾房塑勋沧充嘴罪僚归枚跌印药物化学课件药物化学课件提高稳定性:1、在酯的近旁引入***,增加空间位阻。2、以氨甲酸酯代替乙酸酯,通过氨基供e效应使酯羰基极性降低,以延缓水解。Ex:***贝胆碱。P59硕型汁蓉进综浙纸书猖象蔬墟林撮堂塔侗块晦粹惯写俱慎霄穗琼钱傻耍抡药物化学课件药物化学课件一、拟胆碱药(一)胆碱受体激动剂(二)胆碱酯酶抑制剂1、可逆性胆碱酯酶抑制剂2、不可逆性胆碱酯酶抑制剂[附]胆碱酯酶重活化剂榴侗叉陷毡涌钙踩情膀给炽咽资愉酌羹桑驳利生衍吨缸介枷摧行嗡沮慰味药物化学课件药物化学课件二、抗胆碱药(一)M-受体拮抗剂(二)N2-受体拮抗剂观柱抨贼萌营升役挎粘诅缩懒枪处蜘高敛谷厄蚌拦韵顿护漾春鞘乍懦份问药物化学课件药物化学课件