医学药物代谢动力学(0002)优质PPT讲义.ppt

药物代谢动力学第五节体内药物的药量-时间关系一次给药的药-时曲线下面积多次给药的稳态血浆浓度第六节药物代谢动力学重要参数半衰期清除率表观分布容积生物利用度第七节药物剂量的设计和优化靶浓度维持量负荷量个体化治疗内容提要教学基本要求掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算;掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式;掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响;掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响;掌握掌握药物消除及消除速率的基本概念,熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算;掌握药物的消除速率常数(Ke)、半衰期(t1/2)、消除率(CL)、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。教学基本要求熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素;熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。了解药物跨膜转运的主要形式和特点;了解药物体内生物转化(代谢)的概念及主要方式;了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。教学基本要求药物分子的跨膜转运第一节一、(被动扩散)——主要方式脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。特点:转运速度与药物脂溶度(lipidsolubility)成正比。顺浓度差,不耗能。转运速度与浓度差成正比。转运速度与药物解离度(pKa)有关。酸性药(Acidicdrug): HAH++A碱性药(Alkalinedrug): BH+H++B(分子型)离子障分子极性低,疏水,溶于脂,可通过膜。离子极性高,亲水,不溶于脂,不通过。分子越多,通过膜的药物越多。分子越少,通过膜的药物越少。