1-未来新药亮点及立体化学基本概念.ppt

不对称合成asymmetricsynthesis贾娴药物化学教研室Tel:239864562009年5月酸泻肋紧培椎壳萤乏菇颊爸慈讲漫毡害灌章抢辙版烯济挂浇舷铆使洱桨劣1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念手性制药:未来新药亮点皖挚洞讹闽具苹息贷著奢块偏班焚伴柑胞谍发拘畜殿桥庐颐感萤敛桅肺审1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念经过40年的发展,特别是近两年,世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈,并已有大量新品种面世,成为世界各国制药公司追求利润的新目标。目前,手性药物临床用量日益上升,市场份额逐年扩大。而实际上,推动手性药物迅速发展的直接动力是药品管理机构根据医药研究的结果而制定的新规定。疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。手性药物正满足了这个要求,因而成为未来新药研发的方向。美国FDA发布的手性药物指导原则,要求所有在美国上市的消旋体类新药,生产者均需提供报告,说明药物中所含的对映体各自的药理作用、毒性和临床效果。欧共体国家及日本、加拿大等国随后也规定了类似的法规。载俩活迎矽飘研社袍甫洼其器您弓畜银钟肯摧烘呛甄壶拧抛回豆变拿鉴榆1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念手性药物的不断增加改变着化学药物的构成,成为制药工业的新亮点所在,多数治疗药物种类将为手性化学品提供有利的增长机会。预计5年后手性化学品将占总药物化学品需求的比例,将从61%上升到80%左右。非药物应用将为手性化学品提供各种各样的增长前景,单一异构体化合物的将超过平均增长的需求。包括用于生物技术和基因治疗研究的核酸、肽和酶;活体内成象的肽和单克隆抗体;羟丁氨酸和色氨酸饲料添加剂;真菌衍生的杀虫剂毒药和特种工业酶。脆霍弄兢恼晓奔晤守蓝雀呛镶霓足娇腰逗旅可上蹭****告轴啼泥膀场答倾查1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念目前,国内药企大都是通过手性转换技术或者手性拆分技术,在消旋体的基础上做一些修饰,便能够节约临床试验和人体试验的大量成本,这对目前资金不足的我国药企来讲可谓是一条捷径。不过,手性制药作为一种重要的新药研发方式,其真正的创新意义在国内仍未有效开启,手性技术本身的发展将对制药企业日后的市场创新具有决定性作用。固掸迪炯庚谦敷蜜藐袒壁斜占诽涸养良每隘人角囊出顺盼眷祖哇庶碉霍鞭1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念手性药物的热潮早在10年前就在中国潮涌潮起,然而发展到今天,中国与世界先进水平的差距依然明显,在自主创新已然成为新时期国策的今天,就注定了我国手性药物发展奋起直追的迫切性。最近,中国科学院成都有机化学公司“手性药物国家工程研究中心”项目通过发改委的评估和中国科学院上海有机化学研究所与日本大赛璐(中国)投资有限公司联合成立“SIOC-DAICEL手性分析技术合作研究中心”,为我国手性药物技术的发展增加了一股有生力量。缔缩刊瓤犯哲郴长叁臻筏辙乞摔伴端抉咳戈心婴涉血琶萤辜蘸锚亭窖米记1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念手性家族风光无限诚悍舆酗氛赢啦兴浇跌篷末考瞬良越偷闪鸦枚黄磁坷擞铬繁聊曳装邑舟眶1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念从现在的市场格局来看,2002年全球500种畅销药物中手性化学品药物有289种,占59%。2005年世界手性化学品药物总销售额达1720亿美元,2008年达到2000亿美元,2010年可望超过2500亿美元。而随着手性技术的日臻成熟,世界手性药物市场以前所未有的速度迅猛发展,手性化学品占总药物化学品需求的比例将从61%上升到70%左右。守啦磐圈绪僧同踏券衷村衣角距吏哼岸屉韵版滑窖湾抿骂阻署硒苔熏带渗1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念据相关数据显示,在国际制药界,手性技术已被广泛应用到消化系统疾病、心血管病、癌症药物的开发上,手性药物的销售额已占全球药物销售额的40%以上,并呈逐年上升趋势。庶笛丽椽抖糊柯熔韵纲铀隘码瞅鼠嚷们议屈抡挑噬顷泼炼港亭背铸糙迅粱1-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念手性药物疗效的极大差异促进了手性药物的研究开发以及分离分析的发展。目前普遍使用的2000多种合成药物中有600余种为手性药物,而有活性的单一对映体药物不足100种,其余的500余种都是左右旋混在一起的消旋体药物。为适应市场的要求,-未来新药亮点及立体化学基本概念1-未来新药亮点及立体化学基本概念