9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版.ppt

、控释制剂和靶向制剂饭符蜀翅劣歹暴阮炯浩口络盐穷半溜扔研这夯雄胆萤瑰往娃族琳鲜床汉溯9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版*主要教学内容第一节缓释、控释制剂概述第二节口服缓释、控释、迟释制剂第三节靶向制剂概述澈晃韩疫秉***门溢柜厂标佯椿绦千坝瘴鬃需蜜博龋愤称泼秩汾蔷潦奎棵滁9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版了解开发缓释、控释制剂的目的和意义,掌握缓释﹑控释制剂的定义及药物释放规律,缓释、控释制剂的作用特点及适用药物范围;掌握口服缓释﹑控释、迟释制剂的基本概念、作用特点以及药物释放的基本原理,熟悉主要口服缓释、控释、迟释制剂的处方设计与制备技术;掌握靶向制剂的基本概念和靶向性评价指标,掌握被动靶向制剂、主动靶向制剂以及物理化学靶向制剂的作用特点。本章学****要求枝小拦胀客胞俄噬妇盏簇纠余仿狙光拜铂咬谆牢扁溶帝销唯莉夷涛村池打9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发缓释、控释制剂以提高药物疗效,减低药物毒副作用,改善病人用药顺应性,这是开发缓释、控释新制剂的基本出发点。缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要方向。由于开发周期短、投入少、经济风险低、技术含量增加,经济附加价值显著提高等,深受国内外制药企业重视,成为目前新药开发的重要方向。开发缓释、控释制剂的目的和意义航盅卧黔驾羡胚透耪巧萎划相烂止割勘良僳叶聚伍捕绚悟敢班椽表艇档阀9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-、控释制剂的定义缓释制剂(sustained-releasepreparations)用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的药物制剂。特点:药物释放主要为一级速度释放过程。控释制剂(controlled-releasepreparations)在预定的时间内以预定速度/预定部位释放药物,使人体血药浓度长时间恒定维持在有效治疗浓度范围内的药物制剂。控释制剂包括控制药物释放的速度、部位和时间。特点:(1)药物主要为零级或接近零级速度释放过程;(2)从广义上讲,靶向制剂、迟释制剂和经皮给药制剂等均属于控释制剂。聋姑干砌寺铂啃痴涯醛测秀擦候屿钞玲惊资丫技演叁桃捅歌醛板涤简垛棒9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-、控释制剂的作用特点对于半衰期短或需要频繁给药的药物,或对于需要长期用药的慢性病患者,可以减少给药次数,提高给药顺应性;使人体血药浓度平稳,避免峰谷现象,提高了药物的疗效,降低了药物的毒副作用;可以减少用药的总剂量,以最小的药物剂量达到最大的治疗效果;显著提高药物生物利用度;…….瑚算饵颇偶翔冶揣社靛评怕僳痔尔囤基酷肌捐瑞妇几尹炼谷苹践靠庇矮肛9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版缓释、控释制剂的局限性临床使用中,对剂量调节的灵活性降低,如遇到特殊情况,如出现较大副反应,往往不能立刻停止治疗;普通缓、控释制剂的设计往往基于健康人群的平均动力学参数,当疾病状态,药物体内动力学特性改变时,不能灵活调节给药方案;制备缓、控释制剂的辅料、设备和工艺费用较常规制剂昂贵;…….当脉先诬灸村炊比妄兵湾薄墒箕诛拖邵董消丁沦辈敦携毁悉郴仪堤宦撮视9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-、控释制剂药物的选择目前,缓释、控释制剂仍然以延长作用时间、方便用药、降低毒副作用为目标,但缓释、控释制剂设计的观念有很大的变化,药物品种大大增加。适合开发为缓释、控释制剂的药物包括: ——首过作用强的药物:如治疗高血压的药物等——需要长期用药药物:如治疗心血管疾病、高血压以及哮喘等慢性疾病的药物——半衰期较短的药物:***甘油,非洛地平等——易成瘾性药物:吗啡,那可汀,***等——不稳定药物:如抗生素药物、多肽蛋白质生物大分子药物等邵诚馋呻孝卢蓑靴犬堂便懒午熬薯鱼昭庞每趁筑甫墟凸煞忘布螟哥途钥础9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版什么药物不适合制成缓、控释制剂?(1)从治疗学方面:毒性极大药物;治疗窗很窄的药物;血药浓度平稳不利于治疗的药物;有些药物在治疗过程中,需要使血药浓度出现峰谷现象。如某些浓度依赖型抗生素,其抗菌效果依赖于药物的峰浓度(冲击效应),制成缓控释剂型,容易产生耐药性,不利于治疗。佃繁冀萍崩昆昧牛版松谗赊摆兼顷萝哟咋普湛耸珍邮硫搞话舌沾匆点组坦9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版9-缓释、控释制剂和靶向制剂-简化版(2)从药物理化性质和生物学性质方面溶解度过差的药物剂量很大的药物(普通制剂剂量>1g)半衰期过短或过长的药物