托西酸舒他西林颗粒.doc

托西酸舒他西林颗粒说明书【药品名称】通用名:托西酸舒他西林颗粒商品名:英文名:SultamicillinTosilateCranules汉语拼音:TuoxisuanShutaxilinKeli本品主要成分为托西酸舒他西林。其化学名为(+)羟***-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3,3-二***-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二***-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐。化学结构式如下:,分子式:C25H30N4O9S2•C7H8O3S分子量:【性状】本品为白色或类白色颗粒。【药理毒理】本品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时,不仅保护氨苄西林免受β内酰***酶的水解破坏,而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱,对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素,作用于细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制,而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱,是一种竞争性、不可逆的β内酰***酶抑制药,与β内酰***类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用。【药代动力学】本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,克分子比为1:1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收。服用本品后,氨苄西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期(T1/2β);蛋白结合率分布约为38%和28%;两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原形经尿液排泄。【适应症】本品适用于敏感菌引起的::鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。:支气管炎、肺炎等。。。。【用法用量】口服。***(包括老年人)及体重≥~,一日2次。体重<30公斤的小儿按体重一日50mg/kg,分2次服用。疗程一般均为5~14日,必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染,疗程至少10日,以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时,,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。【不良反应】:斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。:腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。、镇静、疲劳,不适及头痛等。、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。:如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。。:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。【禁忌症】、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。