08胆阻1.ppt

第八章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药能与M受体结合,但不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍ACh或胆碱受体激动药与M受体结合,而拮抗其拟胆碱作用。第一节阿托品和阿托品类生物碱颠茄莨菪曼陀罗阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等【体内过程】天然生物碱和大多数叔***类M阻断药易由肠道吸收,S可达较高浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、S。季铵类M受体阻断药肠道吸收差,较难进入脑内,其中枢作用较弱。阿托品可在体内迅速消除,t1/2为2~4h。作用可维持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。阿托品Atropine【药理作用及机制】选择性阻断M受体(但对M亚型选择性低)。大剂量可阻断NN受体。作用广泛,各器官对阿敏感性不一样,随剂量增加依次出现:腺体分泌↓—瞳孔扩大和调节麻痹—心率↑—膀胱和胃肠道平滑肌↓—中枢症状第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]1、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺全麻前给药强弱第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]2、眼(局部滴眼或全身给药均出现)扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎预防虹膜晶体粘连检查眼底验光配镜(限于儿童)视力模糊*青光眼禁用睫状体松弛虹膜角膜晶状体扁平悬韧带拉紧睫状体收缩晶状体变凸悬韧带松弛调节于视远物清楚调节于视近物清楚M受体阻断药的作用M受体激动药的作用药物对眼的调节第一节阿托品和阿托品类生物碱第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]3、平滑肌解痉止痛(胃肠绞痛)膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定便秘小便困难*禁用于前列腺肥大胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动及痉挛者,其松弛作用较明显。(1)治疗剂量(-)HR短暂减慢(阻断节后纤维M1受体)较大剂量→HR↑(阻断窦房结M2受体)(1-2mg)第一节阿托品和阿托品类生物碱[药理作用] [用途] [不良反应]4、心脏心悸、增加心肌耗氧量、心律失常(2)房室传导加快迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞)第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途][不良反应]5、血管与血压皮肤潮红、温热感染性休克*伴HR和T者除外较大剂量扩血管改善微循环治疗量无显著影响直接扩血管T增高代偿性散热反应