四氟邻苯二甲酸的合成工艺改进.doc

四***邻苯二甲酸的合成工艺改进        摘要以四***苯酐为原料,经酰亚***化,***化,水解得四***邻苯二甲酸,该合成路线工艺简单、反应条件温和,总收率提高到79%.关键词四***邻苯二甲酸;医药中间体;合成AnImprovedSynthesisofTetrafluorophthalicAcidWenXinmin(DepartmentofChemistry,Ji′ningMedicalCollege,Ji′ning272113)PengYanqing,ChenWeidong(InstituteofPesticidesandPharmaceuticals,EastChinaUniversityofScienceandTechnology,Shanghai200237)Abstract Afacilepreparationoftetrafluorophthalicacidstartingfromtetrachlorophthalicanhydrideviaimidation,%.Keywords tetrafluorophthalicacid;intermediateforpharmaceuticals;synthesis 含***芳香化合物因其具有特异的生物活性而广泛应用于医药、农药领域中〔1〕.含***芳香化合物一般具有很好的稳定性及较高的脂溶性,这一点在含***喹诺***、独特的作用机制和广谱抗菌的特点,近年来国外喹诺******类药物洛美沙星(lomefloxacin)、氧***沙星(ofloxacin)、第四代喹诺***类药物左旋氧***沙星(levofloxacin)、斯帕沙星(sparfloxacin)问世后,其起始原料2,3,4,5-四***苯甲酸的合成越来越引起人们的关注〔2〕,但因其关键中间体四***邻苯二甲酸的制备工艺难度大,反应条件苛刻,收率低,影响了2,3,4,5-四***〔3,4〕方法,对文献中难以工业化的有关过程进行了简化和改进,着重考察了***化过程和水解过程中的最佳工艺条件,合成了关键中间体四***邻苯二甲酸, Routeofsynthesis