甲酸及三氟乙酸进行酰化反应合成5.doc

甲酸及三***乙酸进行酰化反应合成5-甲酰四氢叶酸钙实验方法的研究程志坚吴晓华刘俊义九江医学专科学校化学教研室(九江332000北京医科大学药学院北京医科大学生物有机系[摘要]目的:研究合成5-甲酰四氢叶酸钙的实验方法。方法:采用硼氢化钾作还原剂进行氢化反应,再用98%甲酸及三***乙酸混合物进行酰化反应。结果:,%,比其他方法产率提高18%。结论:此实验方法能提高5-甲酰四氢叶酸钙产率,是操作简便的较好方法。关键词:5-甲酰四氢叶酸钙;叶酸;实验研究AWAYOFSYNTHESIZINGCALCIUM5-FORMY1-5,6,7,8-TETRAHYDROFOLATESChenzhijianDepartmentofchemistry,JiujiangMedicalCollege(jiujiang332000)WuXiaohua,LiuJunjiBeijingMedicalUnirersity1ABSTRACTOBJECTIVE:Tostudyawayofsynthesizingcalcium5-formy1-5,6,7,8-:Thecrystalsofcalcium5-formy1-5,6,7,8-tetrahydrofolateswithKBH4,formylationwithHCOOH-CF3COOHtogive5,10-mtheno-5,6,7,8-tetrahydrofo-lates,whichwasinconvertedintocalcium5-formy1-5,6,7,8-:Thecrystalsofcalcium5-formy1-5,6,7,8-%,whichincreases20%:Thisisaconvenientandeffectivewaywhichincreasestherateofproduc-tionofcalcium5-formy1-5,6,7,8-:folicacid,calcium5-formy1-5,6,7,8-tetrahydrofolates;synthesis,way5-甲酰四氢叶酸钙,又名亚叶酸(CF),是四氢叶酸的同系物,主要作为甲氨喋呤(MTX)的解救药而广泛应用于正在接受化疗的癌症患者。目前对CF的合成有采用喋酸类化合物、叶酸、及其他试剂为原料的方法。本文采用以叶酸为原料的合成方法,并对还原剂及酰化反应进行改进,现报道如下:,为北京生化制药厂生产。硼氢化钾,98%甲酸,三***乙酸,***化钙,无水乙醇,无水***,活性炭,盐酸,氢氧化钠均为北京化工厂生产,AR级。氢氧化钠配制成1mol/L、。、、1mol/L浓度。,抽滤瓶,布氏漏斗,温度计(未经校正),电热恒温水浴锅(北京医疗设备厂生产),RE