替硝唑注射液说明书.doc

替硝唑注射液说明书【药品名称】通用名:替硝唑注射液商品名:英文名:TinidazoleInjection汉语拼音:TixiaozuoZhusheye本品主要成分为替硝唑。其化学名为2-***-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H-咪唑。其化学结构式为:分子式:C8H13N3O4S分子量:【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【药理毒理】本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2,4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对***滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。【药代动力学】(Cmax)分别为14,21mg/L及32mg/L。静脉每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在***官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,静脉给药后约20%,25%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β),,。【适应症】用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染;用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。【用法用量】静脉滴注。:,一日1次,静脉缓慢滴注,一般疗程5,6日,或根据病情决定。:,1次或分2次滴注,第一次于手术前2,4小时,第二次于手术期间或术后12,24小时内滴注。【不良反应】不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿,偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。【禁忌症】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。【注意事项】,浓度为2mg/ml时,每次滴注时间应不少于1小时,浓度大于2mg/ml时,滴注速度宜再降低1,2倍。药物不应与含铝的针头和套管接触,并避免与其他药物一起滴注。、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。,应及时停药。、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现