胺碘酮应用带来的问题与思考.ppt

***碘***应用带来的问题与思考盐酸***碘***(amiodarone,AM)2H5-O-CH2-CH2-NHClC2H5(CH2)3-CH3IIO碘化苯并呋喃衍生物***碘***的药代动力学口服生物利用度平均为50%,血药浓度和剂量呈线性相关。具有高度脂溶性,分布容积大,广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤及其他组织主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便排泄。几乎不经肾脏清除口服起效及清除均慢,口服需数天至数周起效静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快***碘***清除半衰期长,终末半衰期可达13-142天药物中央室药物排泄浅室深室包括血浆和细胞外液,以及循环良好、血管丰富的器官与中央室交换速度较慢的组织,主要是脂肪与中央室交换速度相对较快的皮肤、肌肉***碘***的分布:三室模型根据血浓度测算***碘***的分布有效容积高达5000L,超过实际体液量上百倍,说明其在血管外多种组织的浓度比血浆高临床意义要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物,2~4周。达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效根据体重和脂肪量等个体化因素,负荷量和维持量也应有所不同***碘***的药理作用抑制窦房结和房室交界区的自律性减慢心房、房室结和房室旁路传导延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期有广泛的抗心律失常作用尽管***碘***延长QT/QTc间期,但诱发尖端扭转室速少见(发生率<1%)***碘***多种电生理作用使其具有较好的安全性和有效性***碘***的应用现状***碘***在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位应用不足与应用过度现象并存尚无更有效、更安全的药物取代最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题———《2008年***碘***抗心律失常治疗应用指南》更新版***碘***在房颤的应用治疗策略房颤的药物处理策略为:节律控制和室率控制在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时,当其他抗心律失常药属于禁忌,***碘***并不增加重症心血管病的死亡率,也未促使心功能恶化,使之成为重症情况合并房颤时的首选药物转复房颤***碘***转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物,为转复房颤的备选药物需在短时间转复房颤,选用静注***碘***。血流动力学稳定、已超过48h的房颤,可选***碘***口服。常用作电复律的准备用药。如不能转复,增加电复律效果。复律后维持稳定窦律。***碘***配合电复律为房颤复律Ⅱa推荐