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第二十章解热镇痛抗炎药第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药学****要点一、组***与抗组***药组***参与炎症、过敏反应,调节胃的分泌,并作为一种神经递质,具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用,还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用主要通过靶细胞上的组***I型(H1)和组***II型(H2)受体而实现的,中枢神经系统可能还存在组***Ⅲ型受体(H3),此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组***药是指作用于组***受体,阻断组***与受体结合的药物,分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。H1受体阻断药临床常用药物有苯***、异丙嗪、扑尔敏、***苯吡***、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为:①抗外周组***H1受体效应:H1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应:H1受体被激动通过G-蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇与二酰基甘油,使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩;又释放血管内皮松弛因子和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。②中枢作用:治疗量有镇静与嗜睡作用。③其他作用:抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。H2受体阻断药临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗H2受体,抑制组***引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等,及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反应较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好,偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。二、前列腺素前列腺素包括PGE2、PGE2α和15—***前列腺素F2α,具有广泛的生理(药理)和病理作用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用,对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外,前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列***、米索前列醇、依浅列醇等,其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的药物,其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成,亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。根据药物的化学结构的不同,该类药可分为:水杨酸类,如阿司匹林等。苯***类,如对乙酰氨基酚(扑热息痛)、乙酰氨基苯***(非那西丁)等。吡唑***类,如氨基比林(匹拉米洞)、保泰松(布他***)、安乃近等。吲哚类,如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁(痛灭定)、苄达明等。丙酸类,如布洛芬、***洛芬等。芬那酸类,如双***芬酸、甲芬那酸、甲***芬酸等。本类药物的共同作用:①解热作用。降低发热者的体温,而对正常者几乎无影响。②镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果,并且不产生欣快感与成瘾性。③抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治。其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。阿司匹林作用与用途为:①解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用,用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等;抗炎抗风湿作用也较强,控制急性风湿热的疗效迅速而确实。②影响血栓形成。使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成,用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病,包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者,能降低病死率及再梗死率。不良反应:①凝血障碍连用若发生出血倾向,可用维生素K治疗;②胃肠道反应较大剂量口服,引起胃溃疡及不易察觉的胃出血,故不宜空腹投药;③过敏反应可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。④水杨酸反应。试题精选一、()***C.***()******()***B.***()***.***()******、胃溃疡的药物是()******()******