柔红霉素.doc

柔红霉素本品为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似阿霉素。作为一种周期非特异性化疗药,柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄,对实体瘤疗效大不如阿霉素和表阿霉素。基本资料药物名称:柔红霉素英文名称:Daunorubicin药物别名:红保霉素、红比霉素、红卫霉素、柔毛霉素、正定霉素英文别名:CarloErba、Cerubidin、Daunoblastin、Daunomycin、Rubidomycin、Rubomycin药物类别:西医药物动力学本品不能透过血脑屏障。给药后在大约40,45分钟内即在肝内代谢成具有抗癌活性的柔红霉素醇(daunorubici-nol),并与本品原形一起分布至全身,特别是肾脏、脾脏、肝和心脏。,1/2α为45分钟。柔红霉素的排泄缓慢,,1/,,其他代谢物则更长,约为50,55小时,因此,本品的血药浓度持续时间较长,经尿排泄约25,为具有抗癌活性的代谢物,而经肝排泄者则达40,。用法用量临用前,将所需用量加5—10ml***化钠注射液振摇溶解后,再加***化钠注射液使成2—5mg,ml,缓慢静脉注射,***常用量为每次按体表面积30—40mg/平方米,每3—4周连用2—3日,老年人酌减。小儿用量为每次按体表面积20mg,平方米,每周1次,,其剂量应以体重为准,—1mg,kg,连用2—3次或每周一次,用3—4周。联合化疗时每次剂量酌减至单用常规量的2/3。—3mg/100ml时用3/4量;如大于3mg/100ml时仅能用半量。总累积剂量按体表面积应控制在400—500mg/平方米内,2岁以下幼儿不能超过200—250mg/平方米。联合化疗方案最常用者CODP(环磷酰***、长春新碱、柔红霉素和泼尼松)、DOAP(柔红霉素、长春新碱、阿糖胞苷和泼尼松)以及DAMP(柔红霉素、阿糖胞苷、巯嘌呤或硫鸟嘌呤和泼尼松)等。1、本品仅能用作静脉注射,因对静脉有刺激,可致栓塞性静脉炎,所以不宜滴注。如有红肿、疼痛或外溢,立即停用,并采取冷敷等相应措施。2、用本品期间不能进行放射治疗,特别是胸部放疗。至少停用放疗后3—4周才能应用柔红霉素。3、用药期间和每次化疗前均应监测血象及心脏功能,定期作肝、肾功能检查。4、本品在动物中可引起延迟的生殖功能减退和障碍。在雄狗中可导致睾丸萎缩。5、在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术(包括拔牙),当有血小板减少时更然。(6)用药期间要保证每日有足够的排尿量,在痛风患者当应用本品时宜酌加别嘌醇等药的一日剂量。6、用药前应测定心脏功能(包括心电图、超声心动图、血清酶学如门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、LDH和CPK等),有条件时如能监测LVEF(左心室喷射指数)和PEP与LVEF之比,对了解心肌功能最为有效,当然尚不如心肌活检敏感。7、急性白血病伴明显血小板减少者,有时仍可用柔红霉素,在部分病例可使出血停止,周围血象血小扳数反可上升,但最好同时予以输新鲜全血或血小板成分输血。适应症本品主要用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤,也可用于神经母细胞病、尤因肉瘤和肾母细胞瘤等。不良反应1、较常见者为恶心、呕吐、口腔炎和食管炎,一般口腔和唇部可在给药后3—7日发生溃疡。白细胞减少几乎不可避免,大多在一次用药后10一14日降至最低点而在3周内逐渐恢复。脱发虽常见,但大多在疗程结束后5—6周后可再生。血小板减少较罕见,且大多不严重而呈无症状性。2、较少见的毒副反应主要为心肌毒性,心电图变化多呈一时性和可逆性,如出现心律异常、气急和下肢浮肿,则应警惕充血性心力衰竭的可能,后者常在总累积剂量达按体表面积400—500mg/平方米时发生;在2岁以上儿童则为200—300mg/平方米以上;而在2岁以下则为按体重10mg/kg,在60岁以上老人或本有心肌病变或以往接受过胸部放射治疗者更易发生。心肌损害大多在开始治疗后1—6个月发生,有时可发生淬死,而常规心电图无明显改变,如及早诊治多可获救。3、静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚或峰窝组织炎。4、偶可出现胃痛,腹泻或全胃肠炎,但其发生率似较阿霉素为低。高尿酸血症和肾脏损害偶可在白血病或恶性淋巴瘤患者中发生。过敏性皮炎、瘙痒或药物性发热则很罕见。用药后48小时内尿色可呈红色,但无特殊临床意义。骨髓抑制严重,如出现口腔溃疡,应即停药。胃肠道反应,恶心,呕吐,腹痛。引起心律失常,严重者心力衰竭,脱发。漏出血管可致局部坏死。它也可引起肝脏中心静脉及肝小叶静脉闭塞导致黄疸、肝大、肝性脑病及腹水。禁忌1、本品在动物和人体中有潜在的致畸、致突变和致癌作用,在动物中其三致