注射用盐酸平阳霉素.doc

注射用盐酸平阳霉素注射用盐酸平阳霉素(BleomycinA5HydrochlorideforInjection)本品为无菌冻干品,主要成分为盐酸平阳霉素,其化学名为N/-[3-[(4-氨基丁基)氨基]丙基]博莱霉素酰***盐酸盐。【性状】本品为白色疏松块状物或无定型固体,无臭或几乎无臭,引湿性强,本品在水中或甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在***,***仿或***中几乎不溶。【药理毒理】1(药理平阳霉素是由平阳链霉菌()产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素,能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链,影响癌细胞代谢功能,促进癌细胞变性,坏死。体外实验证明:平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,B-2,结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。在体内:平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用,对小鼠皮下接种的结肠癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物,对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。2(毒理用18,20克体重的小白鼠,雄雌各半,随机分组,每组10只动物,分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素,观察14天,记录死亡动物数,用机率对数绘图法测定LD50和LD10。结果:平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg,LD10为100ml/Kg;腹腔内注射的LD50为188ml/Kg,LD10为125ml/Kg【药代动力学】给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素,测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度,发现除肾脏外,肿瘤中药物浓度最高,瘤血比达到4:1。【适应症】主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、***癌、***癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。【用法用量】1(静脉内注射:用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5,20ml溶解本品4,15mg(效价)/ml的浓度注射。2(肌内注射:用生理盐水5ml以下溶解本品4,15mg(效价)/ml的浓度注射。3(动脉内注射:用3,25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解本品4,8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。4(***每次剂量为8mg(效价),通常每周给药2,3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80,160mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。5(肿瘤消失后,应适当加给药,如每周1次8mg(效价)静注10次左右。6(治疗血管瘤及淋巴管瘤:平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤:每次4,8mg,溶入注射用水2ml,4ml,有囊者尽可能抽尽囊内液后注药,间歇期至少1月,5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤:每次注射平阳霉素4,8mg,用生理盐水或利多可因注射液3ml,5ml稀释。注入瘤体内,注射1次未愈者,间歇7,10天重复注射,药物总量一般不超过70mg(效价)。7(治疗鼻息肉:取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解,用细长针头行息肉内注射,每次息肉注射2ml,4ml,即一次注射1,2个息肉。观察15,30分钟有无过敏反应,每周1次,五次为1个疗程,一般1,2疗程。【不良反应】平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发,肢端麻病和口腔炎症等,肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。【禁忌】(1)对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。【注意事项】(1)发热,给药后如患者出现发热现象,可给予退热药。对出现高热的病人,在以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。(2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药,停药后症状可自然消失。(3)病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X-光片出现异常,应停止给药,并给予甾体激素和适当的抗生素。(4)偶尔出现休克样症状(血压低下,发冷发热、喘鸣、意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。(5)局部用药的用法用量供临床医师参考。(6)需按医师处方,指示用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】【规格】以盐酸平阳霉素计:(1)4mg;(2)8mg【ZSYYSPYMS】前一页后一页首页文-汉语汉字编辑词条文,wen,从玄从爻。天地万物的信息产生出来的现象、纹路、轨迹,描绘出了阴阳二气在事物中的运行轨迹和原理。故文即为符。上古之时,符文一体。古