牛磺熊去氧胆酸的合成研究.doc

牛磺熊去氧胆酸的合成研究一444一合成化学Q~ineseJournalofSyntl~fic~stry牛磺熊去氧胆酸的合成研究卓超,冯炜,吴达俊,熊志刚()摘要:以熊去氧胆酸为原料,先与***甲酸乙酯形成混酐,,简化后处理等工艺改进,提高了收率,:牛磺熊去氧胆酸;熊去氧胆酸;***甲酸乙酯;牛磺酸;合成中图分类号::A文章编号:1005—1511(2002)05—444—03TheSynthesisofTauroursodeoxycholicAcidZHUOChao,FENGWei,WUDa—jun,XIONGZhi—gang(,Shanghai200237,China)Abstract::tauroursodeoxycholicacid;ursodeoxycholicacid;ethylchloroformate;taurine;synthesis牛磺熊去氧胆酸(1)是熊胆汁的有效成分,,有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃,其化学合成也倍受关注L1].目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸,纯度不高,不利于大规模生产,,国外报道L1主要有3种方法:(1)以熊去氧胆酸(2)为原料,先与***甲酸乙酯形成混酐,再与牛磺酸钠反应合成牛磺熊去氧胆酸钠,最后用离子交换的方法合成牛磺熊去氧胆酸二水化合物(以下简称混酐法);(2)用EETX~(N-ethoxy—carbonyl—ethoxy一1,2一dihydro-quinoline)作为缩合试剂制备;(3)以DEPC(diethylphosphorocyanidate),后两种需用EETJQ和DEPC,价格昂贵,,参考文献1j方法以混酐法合成牛磺熊去氧胆酸的二水化合物,,熊去氧胆酸的二水化合物,,,同时,改进后的后处理所需时间显着缩短,有机溶剂用量也大大减少,