聚乙二醇的药用价值和前景.doc

聚乙二醇的药用价值和前景【摘要】聚乙二醇【PolyethyleneGlycol,PEG】【化学分子式HO(CHCHO)H】为环氧乙烯与水缩聚而成的混合物,属于Mr较低22n的醚类。,相容性、润滑性、保湿性、表面活性与昙点,安全性粘接性和热稳定性。因而,做为润滑剂、保湿剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药及化妆品等工业做为软膏、栓剂的基质,固体分散体载体材料,药物及脂质体、亚微球、纳米乳修饰材料,注射用复合溶剂、软胶囊内容物稀释制剂,增塑剂、致孔剂,近年来还研究得聚乙二醇是很好的高分子表面活性剂,在临床还可以治疗***功能性便秘,在医药、食品、化妆、工业均有着极为广泛的应用。制药中主要作用溶媒和水溶性基质。性质稳定,无副作用,对很多药物有增溶、增加稳定性和延效作用。PEG~200—400常作为注射机溶煤,多余乙醇、丙二醇、甘油之类组合成复合溶媒使用,列如:病毒灵注射液、安乃近注射液、痢菌净注射液针、穿心莲注射液、菌毒杀星注射液等。PEG~1000—1500是作为软膏剂水溶性基质的,本品对皮肤无刺激,易洗除,不易霉败。常用PEG~4000和6000进行不同比例调节软膏稠度,以适应不同季节、温度的需要。PEG~4000、6000还可以用作片剂、散剂上作为辅助作用。列如:痢菌净片、多钙片、钙中钙片、痢特灵片、痢菌净散、复方禽菌灵散等。【关键词】缩聚、基质、软膏剂、脂质体、注射液、胶囊、纳米材料、载体。ABSTRACT正文1聚乙二醇,PEG,概述:通用化学名:聚乙二醇PEG、乙二醇聚氧乙烯醚分子式HO(CH2CH2O)nH结构式PEG被BP,USP收载。《中国药典》2010年版二部将PEG400,PEG600,PEG1000,PEG1500,PEG4000,PEG6000作为药用辅料列入正文。2聚乙二醇,PEG,性质:PEG有很多种规格。室温下,Mr为200—600是无色或几乎无色的粘性液体,Mr为1000及1000以上者为白色蜡状固体薄片或颗粒状粉末;略有臭味。1】溶解性与吸湿性PEG易溶于水和乙醇,不溶于***。液态PEG能溶于***,甘油和二醇类化合物;固态PEG能溶于***,二***甲烷和甲醇,在脂肪烃,苯和矿物油等非极性溶剂中不溶。随着Mr的升高,PEG在极性溶剂中的溶解度逐渐下降。PEG相互间可以任意比例互溶。液态PEG具有较强的吸湿性,随着Mr增大,末端羟基对整个分子极性的影响减小,吸湿性迅速下降PEG部分物理性质如下表;PEGPEG600PEG1000PEG1500PEG4000PEG6000主要性质400相对分子380—570—900—1350—3400—5400——1,115—,145(g|cm3)——815—2533—3841—4650—5453—58凝点(?c)运动粘度37——113———56—(40?c,m?|s)吸湿性(甘很低——40%—35%低低55%油为100)2】粘性Mr低的PE***溶性的粘度不高,随着Mr增高,PEG的粘度呈上升趋势;低浓度PEG溶液的粘度几乎与水相似;盐,电解质及温度对PEG溶液的粘度影响不大,但在高温和大量盐存在下,粘度会明显下降。PEG只有在很高浓度或在某些极性溶剂中才会形成凝胶。3】化学反应性PEG分子链上两端的羟基具有反应活性,易发生酯化反应,***乙基化反应及被多官能团化合物交联等,因此常被用作蛋白质类药物的载体及脂质体等载体的修饰材料。4】表面活性与昙点低浓度的PEG的水溶液仅具有微弱的表面活性,随着PE***溶液浓度的增加,其表面张力逐渐减小,当PEG分子端羟基被酯基等疏水基团取代后,表面活性有很大提高。Mr低于20000的PEG观察不到起昙现象,但当水溶液中含有大量电解质时,由于其与PEG同时竞争水分子,昙点会降低。5】稳定性通常情况下PEG很稳定,但是在120度以上可与空气中的氧气发生氧化反应,尤其是当产物中残留过氧化物时,氧化降解更易发生。聚乙烯,聚***乙烯等塑料及滤器中的纤维素酯膜可被PEG软化或溶解。PEG与山梨醇配伍可以产生沉淀,与羟苯酯类配伍可以因PEG的螯合使防腐效果减弱;PEG还可以使一些抗生素的抗菌活性降低,特别是青霉素和杆菌肽。2聚乙二醇,PEG,的应用:1】药用聚乙二醇(PEG)用作滴丸剂基质聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质,其优点主要在于:,有机药物的分子量大多低于400或500,而聚乙二醇分子量为1500、4000和6000,因而可形成间质性固态溶液。,当聚乙二醇--药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难,由于低温时介质粘度很大形成固化