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[分享]注射用奥沙利铂说明书注射用奥沙利铂说明书【药品名称】通用名:注射用奥沙利铂曾用名:商品名:英文名:OxaliplatinforInjection汉语拼音:ZhusheyonɡAoshɑlibo本品化学名称为:(1R-反式)-(1,-2环己二***-N,N′)[草酸(2-)-O,O′]合铂。结构式:ONHO2PtONH2O分子式:CHNOPt81424分子量:【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。【药理毒理】本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性,亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物,本品通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速,最多需15分钟,而顺铂与DNA的结合分为两个时相,其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药1小时之后,通过测定白细胞的加合物,可显示其存在。复制过程中的DNA合成,其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制,某些对顺铂耐药的细胞系,本品治疗有效。【药代动力学】2以130mg/m的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值(?)mg/ml/h,模拟的曲线下面积为(189?45)mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。【适应症】用于经***脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合***尿嘧啶使用。【用法用量】2在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次130mg/m,加入250,500ml5%葡萄糖溶液中输注2,6小时。没有主要毒性出现时,每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性,尤其是神经学的安全性为依据。【禁忌】1(对铂类衍生物有过敏者禁用。2(妊娠及哺乳期间慎用。【不良反应】1(造血系统:本品具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-***脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加;2(消化系统:单独应用本品,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-***脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药;3(神经系统:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻,但在2累积剂量大于800mg/m(6个周期)时,有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治