[整理版]仙必他(打针用头孢哌酮钠他唑巴坦钠).doc

[整理版]仙必他(打针用头孢哌***钠他唑巴坦钠)药品名称】通用名称:注射用头孢哌***钠他唑巴坦钠英文名称:商品名称:仙必他(注射用头孢哌***钠他唑巴坦钠)【是否处方】处方药【是否医保】否【运动员慎用】否【主要成分】本品为复方制剂,每只抗生素瓶含头孢哌***钠为0(8g(以头孢哌***计)和他唑巴坦钠0(2g(以他唑巴坦计)。【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,有引湿性。【药理作用】药理作用:本复方的抗菌成份为头孢哌***和他唑巴坦。头孢哌***为第三代头孢菌素类抗生素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是他唑巴坦对由β—内酰***类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β—内酰***酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,并且他唑巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。由于他唑巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合,因此敏感菌株可能对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌***时更强。毒理研究:目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。遗传毒性:头孢哌***:体内、体外的遗传毒性研究均未发现本品有致突变作用;人淋巴细胞的染色体畸变试验结果为阴性,但在进行本品的全血细胞培养时,发现染色体断裂增多。他唑巴坦钠:他唑巴坦钠在333tug,ml血浓度时,微生物突变试验的结果为阴性;浓度为2000ug,ml时,程序外DNA合成试验结果为阴性;5000ug,ml时,中国仓鼠卵细胞HPRT点基因突变试验结果为阴性;在以小鼠淋巴瘤细胞进行的点突变试验中,他唑巴坦钠在?3000ug,ml时,结果为阳性;900ug,ml时,BALB,c-3T3细胞转化试验结果为阴性;在以中国仓鼠肺细胞进行的体外细胞遗传学试验中,他唑巴坦钠3000ug,ml时的结果为阴性;大鼠静脉注射他唑巴坦钠剂量高达5000mg,kg(按体表面积mg,m2计,相当于人推荐日用最大剂量的23倍)时,没有产生染色体畸变作用。生殖毒性:头孢哌***:头孢哌***皮下注射1000mg,kg,日(约为***平均剂量的16倍)可导致大鼠睾丸重量降低,精子生成受到抑制,生殖细胞数量减少和滋养细胞胞浆内空泡形成。在剂量为100—1000mg,kg,日范围内,其损害的严重程度与剂量相关。低剂量可引起精子细胞轻微减少,在成年大鼠中未观察到此改变。除最高剂量外,这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的。尽管如此,这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价。尚未确定上述发现与人体的关系。他唑巴坦钠:给予大鼠他唑巴坦钠剂量约为人推荐用最大剂量(1(5g,天)3倍时(按体表面积计),对大鼠的生育力没有损害。畸胎学研究显示:给予小鼠和大鼠他唑巴坦钠,剂量分别为人用剂量的6和14倍(按体表面积计)时,对胎儿没有伤害。他唑巴坦钠可透过大鼠的胎盘屏障,胎儿体内的他唑巴坦钠浓度约为母体血浆药物浓度的10,或更低。【药代动力学】静脉滴注头孢哌***他唑巴坦2(0g后,头孢哌***T1,2β为2(23?0(67(hr)、Cmax为181(52?39(94(mg,L)、血浆蛋白结合率可达70—80,。体内能较好的分布在各组织和体液中,还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。肾消除率为28(5ml,min,主要以原形由尿(20,)和胆汁(40,)排泄;他