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第10章-软膏栓剂膜剂第11章软膏剂、栓剂与膜剂半固体制剂包括油膏、乳膏剂(霜剂)、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等,其中较新的剂型有凝胶剂及近年来以脂质体为载体的局部外用制剂(传递系统)。第一节软膏剂软膏剂主要用于局部疾病的治疗,药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织,一般不期望产生全身作用,如:抗感染消毒止痒止痛麻醉一、软膏剂的概念与组成软膏剂(Ointments)是指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。药物溶解、或分散于基质中。治疗用软膏剂的组成:活性成分、基质、添加剂(防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、渗透促进剂等)。二、软膏剂的基质(一)油脂性基质——烃类、脂肪及混合油、硅***、---凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜,防止水分的蒸发,有利于角质层的水化。凡士林:包括n-石蜡、异-石蜡、环状石蜡,也能够含有不饱和烃与芳香烃;不同批号和等级的凡士林的性质因组成差别而不同。有黄、白凡士林,白凡士林由黄凡士林经漂白制得。液状石蜡可改变凡士林稠度、羊毛脂能够调节吸水性。石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquidparaffin):石蜡为固体饱和烃混合物,熔程50~65℃;液体石蜡为液体饱和烃,与凡士林同类,宜用于调节凡士林基质(或其它类型基质油相)的稠度。:饱和、不饱和脂肪酸的单、二或三甘酯。常用的植物油:花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。这类油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和度有关;遇光、空气、高温等易氧化降解;微量金属离子对氧化反应起催化作用,一般要加少量抗氧剂。常与高熔点蜡类融合成适当稠度的基质。植物油与动物油的缺点:易氧化和吸水量有限。***:与烃类基质物理性质相似,最重要的是二***硅油(聚二***硅氧烷)。硅***的稠度范围较宽(2-100mPa·s)在应用温度范围内(-40~150℃)粘度变化极小,具有优异的防水功能,表面张力很小,对氧或热稳定,主要用于制备保护性乳膏,保护皮肤免受水溶性刺激物侵袭。:高级脂肪酸与高级脂肪醇的酯及其混合物。类似脂肪的物理性质,化学性质更稳定,且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能,能够吸收水分形成W/O乳剂型基质而依然保持其半固体状态。多与油脂类基质合用,常用羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。(无水)羊毛脂(lanolin):从绵羊毛中提取纯化、无水的脂状物质,主要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯组成。吸水能力强,能吸收2倍量的水形成W/O乳剂型基质。粘性大,很少单用做基质,常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透性。蜂蜡与鲸蜡:蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯,鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯。含少量游离高级脂肪醇,具有一定的表面活性,属较弱的W/O型乳化剂,在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。蜂蜡的熔程为62~67℃,鲸蜡的熔程为42~50℃。均不易酸败,常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。(二)乳剂型基质:固体的油相加热熔化后与水相混合,在乳化剂的作用下形成乳剂,室温下形成的半固体基质。形成原理:与乳剂相似。油相:多为固体,如硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(十八醇)等,液状石蜡、凡士林或植物油等用来调节稠度。类型:水包油(O/W)与油包水(W/O)乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发,对皮肤的正常功能影响较小。一般,乳剂型基质特别是O/W型基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快。基质中水分的存在,增强了润滑性,易于涂布。贮存过程中可能霉变,常须加入防腐剂。水分易蒸发失散使软膏变硬,常需加入5~20%甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂。乳剂型基质常用的乳化剂皂类(一价皂(新生皂反应)、二价皂、三价皂等)含有机铵皂的乳剂型基质【处方】硬脂酸100g蓖麻油100g液体石蜡100g三乙醇***8g甘油40g蒸馏水452g【制法】将硬脂酸,蓖麻油,液体石蜡置蒸发皿中,在水浴上加热(75~80℃)使熔化。另取三乙醇***、甘油与水混匀,加热至同温度,缓缓加入油相中,边加边搅直至乳化完全,放冷即得。%羟苯乙酯作防腐剂。(sodiumlaurylsulfate),常与其它W/O型乳化剂合用调整适当HLB值,常用的辅助乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。~2%。与阳离子型表面活性剂作用形成沉淀失效,~2%***化钠可丧失乳化作用。(1)十六醇及十八醇:十六醇,即鲸蜡醇,熔点45~50℃;十八醇即硬脂醇,熔点56~60℃;均有一定的吸水能力,吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相,可增加乳剂的稳定性和稠度。(2)硬脂酸甘油酯:即单、双硬脂酸甘油酯的混合物,不溶于水,有一定亲水性,较弱的W/O型乳化剂,与较