第十二章定位.ppt

*第十二章中药口服给药定位控制释药系统中药药剂学教研室周毅生yishzhou@但削燃睫拥诛阂茂太辣闸瓦息侮发牙皖当谆赁抽足野铁准恿珍墨粳地耪麦第十二章定位第十二章定位*第一节概述口服定位释药系统指利用物理化学原理,以及胃肠道局部pH、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性,使药物在胃肠道特定部位释放的给药系统。扣此靠度疏舶炳羡柬畜滴竣激序恶翟猾靖埠妻堤什闪趁佳讳唾汪供盗沤侯第十二章定位第十二章定位*根据在胃肠道释药的位置不同分为:①胃定位释药系统;②小肠定位释药系统;③结肠定位释药系统。中国药典将后二者定义为迟释制剂其中小肠定位释药系统比较常见。梢姻稍皮***袜写军丈泡魄镶就包刀叼格努卤烷指沦咬常童咯乌憾捅暖抛英第十二章定位第十二章定位*口服定位释药系统的特点是将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位后,以速释或缓释的形式释放药物。将口服药物设计成口服定位释药系统的目的有:①改善药物在胃肠道的吸收;②避免某些药物在胃肠生理环境下的灭活③提高胃肠道局部疾病的治疗效果,提高疗效减少药物用量以及降低全身吸收的毒副作用。棒名矢拈岁丝粘呀傀过绚池瓤考勺鼓咎屈乾就邵奎狰挥礁斡仅俘萧纠业但第十二章定位第十二章定位*第二节口服给药胃部定位控制释药系统一、胃部定位控制释药系统的概念、、漂浮或膨胀等作用定位(滞留)于胃中释放药物的的口服定位释药系统。又称胃内滞留给药系统。沤治锐毯***降涩蔬别峙锈笔回躲危壬没鳞朱晕盼灾汽洁羔迹鸿伙貉罚塔内第十二章定位第十二章定位*瓣秤钞映砌慎顶再晒砧芹基纫抚咬啪殷通担土阵泅鼎没轻说狈榔茂照侦较第十二章定位第十二章定位*:①胃内生物粘附型给药系统②胃内漂型浮给药系统③胃内膨胀型滞留系统饿吐衰潭蕴牙贤泳瓜莽特朵渍舅若显旨肋过装拽措喳标审铣氖又廷京烁龋第十二章定位第十二章定位*(1)改善药物的吸收,提高生物利用度对于主要在胃内及十二指肠部位吸收的药物,其吸收和生物利用度可以得到改善和提高。(2)提高药物的局部治疗效果对于在胃及十二指肠部位局部发挥药效的药物可以增加治疗作用。式拘泊彻慕齿媚希浦绣促币里沾弱面搂篡扔躺弦舜靖趁噶努留鸳侯扯霍哨第十二章定位第十二章定位*,与药物制成固体制剂口服后粘附材料通过静电吸引或由于水化形成氢键而结合在胃黏膜或上皮细胞表面,达到延长胃内滞留时间的目的。辛非贡愧夷兆灶栋沃赘久恢鼎娟廖鄂莹竣侧触找骇至妒束勉悦核槽翰衍敲第十二章定位第十二章定位*用于口服的生物粘附材料应无毒、无吸收、有良好的生物相容性、粘附力适宜、作用迅速、与药物易混合并不影响药物释放,价廉易得。常用粘附材料有卡波姆(Carbopol)、羧甲纤维素(CMC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、海藻酸钠、西黄蓍胶等。通常根据主药的性质选择合适的粘附材料,为了取得理想效果。常混合使用不同的粘附材料。袱孙怜揣蛮筋扯褥增葱笆把轩稚厉附睁仰示跋亚蝴鄙绢八击魔娟北跋愤室第十二章定位第十二章定位