胆固醇吸收抑制剂与胆汁酸结合树脂类.ppt

、最有效的调脂药物是他汀类药物(statin)。但是由于大剂量他汀类药物的不良反应或患者药物敏感性的差异,很多患者不能达到理想的降脂目标。SCH-48461是第一个用于临床试验的2-氮杂环丁***类胆固醇吸收抑制剂。2002年,一种新型胆固醇吸收抑制剂-Ezetimibe,依泽替米贝(商品名Zetia,艾泽庭)正式在美国上市。(ezetimibe)化学名称:1-(4-***苯基)-(3R)-[3-(4-***苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰***。分子式C24H21F2NO3,。:依泽替米贝作用于小肠细胞的刷状缘,选择性地抑制食物及胆汁来源胆固醇的吸收而不影响胆固醇酯、甘油三酯、牛磺酸和脂溶性维生素的吸收。依泽替米贝糖脂化代谢产物作用于小肠NPC1L1发挥持久的胆固醇吸收抑制作用*NPC1L1是一种高度糖基化的膜蛋白,小肠NPC1L1既在细胞膜上分布,也分布于细胞内的内源性循环囊泡,这种囊泡能较快地往返于细胞膜和核周区域,将胆固醇摄入细胞内。::口服依泽替米贝后,少数患者出现疼痛、痉挛和无力的肌肉失调症状、血清肌酸激酶升高、过敏反应、氨基转氨酶升高、血小板减少等不良反应。尽管如此,大量临床研究表明依泽替米贝仍具有良好的耐受性和安全性,不良反应的程度与安慰剂类似。目前尚未发现有关长期单用依泽替米贝的不良反应报道。:依泽替米贝+他汀类药物:能够发挥协同降血脂作用,达到降低血浆胆固醇的目的。依泽替米贝+非诺贝特:对混合高脂血症有互补作用,依泽替米贝可降低LDL胆固醇水平,而非诺贝特降低甘油三酯水平并提升HDL水平。,减少其重吸收,导致肝脏胆汁酸减少,促进肝脏中的胆固醇转化为胆汁酸,减少了肝中的胆固醇,激活肝中LDL受体,结合血液LDL并将其转移至肝细胞内,最终降低血液中TC、LDL。***(Cholestyramine)化学名称:聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂***化物。别名:消胆***。分子式(C22H28NCl)n,分子量100万以上。结构与名称畅很丰贾伸奏掳抡落传挥哉卧密胯翘随柿阀扔馒妊欣务稍路侍怯枫盂丰敷胆固醇吸收抑制剂与胆汁酸结合树脂类胆固醇吸收抑制剂与胆汁酸结合树脂类