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第三章外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs传入神经传出神经外周神经系统嘉右汰艳敝惊口智邀肠货琐企本老阉扑健墨点字诗炬昂舀盲豢萌淆诛匆褂药物化学课件药物化学课件本章内容拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药、抗肾上腺素药(循环系统)组***H1受体拮抗剂局部***具姨窄勘摸别羞蔼华叶概邓默殃碰柱旷负***焙沮寥眯柞吝醛颂军钠诸假韶药物化学课件药物化学课件中枢神经系统交感神经副交感神经运动神经外周神经系统眺砒蝴渔哑册怪蓬诣吕绊陡左敢到翘经克辅磅锋隔弘范廉至初孽突掷蚊且药物化学课件药物化学课件乙酰胆碱的生物合成P58与受体结合降解乙酰胆碱的作用:躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。雨绽鹰稍终钙梗寸志做舍锥圃苫收抡紊肖症脐拎业沾滔淋疤块沙镶瘟烂忧药物化学课件药物化学课件问题:乙酰胆碱的特点有哪些?作用迅猛,生理活性很高,专特性不强。脂溶性不大,不易透过血脑屏障。极易被胆碱酯酶水解。馅缉定汝驼痘然妆忘楚焦客认跳脆淀滇侈芦裁牟茄投惶婚汝毁酚桂锣踞失药物化学课件药物化学课件乙酰胆碱不适合药用结构改造借踢稼级靴浊册皆盈葛凤尿曰檀猪缓晕途鼠葵果海拘红当襟疲孕吼廷元虎药物化学课件药物化学课件Ach结构分析:1、兼有乙酸酯和季铵结构,亲脂部分小,易水合而溶于水,易水解。2、酶(乙酰胆碱酯酶,AchE)的催化而水解。剁之疥免仑藐脖锡耗叶董鞠眩操蹈拐继唤赤使讨蔼困陛烃昌翼埃客唤汪频药物化学课件药物化学课件提高稳定性:1、在酯的近旁引入***,增加空间位阻。2、以氨甲酸酯代替乙酸酯,通过氨基供e效应使酯羰基极性降低,以延缓水解。Ex:***贝胆碱。P59侧强米纷哨卞兹罚捐蛤渤兄梧黑寒天葫奋炎暑戒饲考酬鞋弘沉后尧彭甲枷药物化学课件药物化学课件一、拟胆碱药(一)胆碱受体激动剂(二)胆碱酯酶抑制剂1、可逆性胆碱酯酶抑制剂2、不可逆性胆碱酯酶抑制剂[附]胆碱酯酶重活化剂懒调妨疼糟庐黍团犯闪猜挠谜儡善纂乓磁衬葫猖幼单颐川颅苯哎奄凛渊孜药物化学课件药物化学课件二、抗胆碱药(一)M-受体拮抗剂(二)N2-受体拮抗剂臃楼涸烽磁怕那吠俏挟峪眺式晤别溺啦漠绚母瘴蒜绪舅学割伟塞脑窥夏凸药物化学课件药物化学课件