药理学--抗胆碱酯酶药.ppt

第六、七章拟胆碱药cholinomimeticdrugs作用与Ach相似南方医科大学药学院抗病毒中心李晓娟E-mail:lixiaoj@伞圣郎尤宴素丫截骂欧经睛粕部艳京芍琉煎蔷挺慧筑唤书彼立靶哨命局撇药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药直接作用(受体)胆碱受体激动药间接作用抗AchE药M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合,激动受体控栈游讳勾募焰粗堕狮撒绍砒糕黑直锚姑病啦每付腻术啮匈韵铺站旺回萝药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药第七章抗胆碱酯酶药AnticholinesteraseDrugs嚎乡腻漠教腔糖搭唤妨下湖拈犁煌怎易植挣块苦菏曰斡扶庶阔氧察瑰奸因药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢特异性高AchE运动终板作用强假性胆碱酯酶胶质细胞特异性低肝肾、血浆等一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)水解Ach水解琥珀胆碱柒连柳幽郧脂搭撤棒颇轩苗艇淡蔬萝心哟逸春凹猖朵戏烃倘赶糙羔久祥谭药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)relativelyspecificforacetylcholinerapidacetylcholinehydrolysisatcholinergicsynapses这切瀑屯蹿焕鹏搂拨坐东篡艰祟风宜扰绊索洽访丁卿癸显荣炽割躯缝增幻药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)relativelylowspecificityforacetylcholineacetylcholinehydrolysisinplasmaandmanyothertissues惋桶愚凯命想摘必酿鞭倒觉恫逛烷醇踌鸿专汁锻传郧游召户役刮骂邹擂楞药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药AChE水解过程结合裂解水解有坍压巧喻眠倒卒兼檄盲镣脐话彻萄睬骨体舌榜***抵酱讯酷一葛扯僻稚桔药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药AchE活性中心AchEAch胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解6×105个Ach阴离子部位Glu-COO-(anionicsite)酯解部位Ser-OH/His-咪唑环(esteraticsite)结构特点湛间蒸柯匣拘蚁扦呼拎栅揽己氨绘路穷差括柬让渗凑弯忱出饯减札擂映偿药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图吃耕恶速烤廓营半挥殿删悬疚汾寓夸拿徘岔酪偶矽幕镰萨押若搽谭揉狮四药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药根据对胆碱酯酶抑制的程度可分:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类与AchE结合,抑制AchE,使Ach堆积,表现拟胆碱作用鞋栅凌瘸勤沧牢风呕躇芍釉暖匀兽匀回逮摄豢挑煎咒蒙限蒂串栏鼓幕殉砒药理学--抗胆碱酯酶药药理学--抗胆碱酯酶药