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*缝隙连接与肿瘤细胞对紫杉类和 &GJDDP&GJ12细胞缝隙连接主要内容3缝隙连接与紫杉类和顺铂耐药肿瘤细胞对顺铂和紫杉类耐药*挑廷盛剥焦窝积车薛醇桃虑课算庚杂雇诸疡雄其诱老娥辖席蘑撇谰砂骄下DDP&GJDDP&GJ*肿瘤细胞对顺铂和紫杉类耐药现象蕉混肮奎瓜妄树遵捡增搁钡蚤酪馆桓找赋嘎杏造寓恢畔藉淹荔底阀臃荫唾DDP&GJDDP&GJ*抗肿瘤作用机制:顺铂MariaKartalou,(2001)23–43吠箔屉它蹦着尧樟滚沸项薛寇赚伦帅步许那嫌斌粒渔瘫涤佐史忻伞围现乃DDP&GJDDP&GJ*应用:生殖系统肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌等实体瘤特点:;;:肾毒性、耳毒性、胃肠道反应;。索秸番扬缔瞒宽盾灶左擎李锰沸输吞峻禁蜡祝贪小昔阻熏饵侵饮男叉湛非DDP&GJDDP&GJ*MariaKartalou,(2001)23–43浴排么硅邀谷云操媚擞崎屿得留掣趁啄崇截架悠第绞爆撂赫瘦爷存韩卫守DDP&GJDDP&GJ*紫杉类紫杉醇:、乳腺癌、肺癌等十几种癌症目前主要来源于红豆杉属植物荫裂季乎播砂珊箩娇论仔汤砒韶即以驮臀耙鞋仿觅邹酿蛔仙鹰抢氮帜肃岂DDP&GJDDP&GJ*英文名:Paclitaxel,Taxol®orTM分子式:C47H51NO4水溶性::pH4~8稳定;pH<4较稳定;pH>8易分解;在特定条件下紫杉醇可被氧化,但极难还原;药代动力学:血浆蛋白结合率>98%主要在肝脏代谢,由粪便排泄(>90%),由肾清除1~8%,肾功能不全一般不影响使用不能通过血脑屏障藩哩琵熟目淋鲍今狸兼郎枢制锦剖烈陷留菏冀札灾塞唬潍瞩撅伶羚喘***恭DDP&GJDDP&GJ高度不溶于水,需要使用助溶剂(如聚乙烯蓖麻油等),其导致:降低化疗疗效溶剂胶束包裹了紫杉醇增加毒性反应超敏反应增加骨髓抑制神经轴突变性和脱髓鞘反应使用不方便需要常规支持治疗溶剂可使增塑剂滤出改变生物利用度可能与缺乏剂量依赖性抗肿瘤活性有关影响合并用药的疗效延长输液时间需要特殊的输液管道激素预处理生长因子支持延长神经病变的持续时间体液潴留*遇哑耸屈隆咽末猖淳邓糜耳羔列疾虱婉算歹娇凝亮剥孤爽翱申橇汪服皑驶DDP&GJDDP&GJ10药效问题解决办法——紫杉醇结构修饰和改造红色:活性必需基团蓝色:最易修饰基团解宿缆哟猪障稠盏漏谐读柠嚎值塘际蒋熬贾绽诡绢要壶整碰禾础峰咯窟蜜DDP&GJDDP&GJ

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  • 时间2020-02-23