节药物代谢动力学药理学问题回顾量效曲线?构效关系?对因治疗与对症治疗的辩证关系?药物作用与药物效应的区别?内在活性?药物跨膜转运1药物体内过程2血药浓度变化的时间过程3常用药动学参数及意义4多次给药血药浓度变化和给药方案5一、(Passivetransport),(Activetransport)(胞饮)与排粒作用(Endocytosis&Exocytosis)——跨膜转运机制存在于药物的吸收、分布、排泄等整个体内过程。被动转运(Passivetransport)1. 被动扩散(Passivediffusion)顺浓度梯度:膜两侧浓度相等时转运停止不耗能、无竞争性分子小,脂溶性强,极性小的药物容易跨膜pKa——弱酸性或弱碱性药物有50%解离时溶液的pH值。弱酸性药物在pH较低的环境中,非解离型多,容易跨膜,因而容易被吸收,易自酸侧转运至碱侧;不需要载体无饱和性无竞争性简单扩散顺浓度差转运不消耗能量需要载体饱和性竞争性易化扩散顺浓度差转运不消耗能量主动转运(Activetransport)需载体、耗能、不受膜两侧药物浓度的影响,但具有饱和性,能被竞争性抑制(如青霉素与丙磺舒)。少数与正常代谢物相似的药物(如5-FU)的吸收,一些弱酸性药物的排泄(如PG),通过主动转运机制。需要载体饱和性竞争性主动转运消耗能量逆浓度差转运
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