CholinoceptorBlockingDrugs*一、阿托品和阿托品类生物碱阿托品(atropine)东莨菪碱(scopolamine)山莨菪碱(anisodamine)二、阿托品的合成代用品1、合成扩瞳药:后马托品、托吡卡***2、合成解痉药:溴丙***肽林、贝那替嗪3、选择性M1受体阻断药:哌仑西平第一节M胆碱受体阻断药*来源植物主要生物碱颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱洋金花(Daturasp.)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱*颠茄曼陀罗莨菪一、阿托品和阿托品类生物碱洋金花*化学天然生物碱为左旋莨菪碱(不稳定)提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品基本结构:托品酸的叔***生物碱酯CHOCH2COON—CH3N—CH3COCHOCOHOCH2CHOCOHOCH2CHOCOHOCH2C托品酸碱基*[体内过程],可透过血脑屏障、胎盘、,t1/24h*【药理作用及作用机制】阿托品竞争性M胆碱受体阻断药对M受体选择性高,亲和力强对M受体亚型选择性低大剂量对N1(神经节)受体有阻断作用特点*S阿托品的药理作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不同,从高到低依次为:*【药理作用】1、抑制腺体分泌唾液腺、汗腺最敏感、泪腺、呼吸道腺体次之、较大剂量胃液分泌↓,但对胃酸影响小,原因:①HCO3-分泌也↓②H+分泌还受组***、胃泌素等调节2、对眼:扩瞳、眼内压↑、调节麻痹房水产生及回流体
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