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包合技术InclusionTechniques吕万良北京大学药学院药剂系Tel:82802683Email:******@(plexes)主要是指用环糊精(cyclodextrin,CD)等物质包合其它药物分子这样一类独特形式的络合物。包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成。具有包合作用的外层分子称为主分子(hostmolecules)被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子(guestmolecules或enclosedmolecules)。又称为分子胶囊。采用的相应技术称为包合技术。一、pounds、adducts、clathrates等翻译名有包合物、包藏物、加合物、包含物等,还有一些其它物质如尿素为包合材料的包合物。有关环糊精的应用研究报道较多,研究显示环糊精包合技术对于发展药物新剂型、新品种有着良好的应用前景。一、,又称Schardingerdextrin,常见的α、β和γ三种,分别由6个、7个、8个葡萄糖所组成。-12个葡萄糖分子连结而成的环状低聚糖化合物。一、概述Introduction图1β-环糊精中葡萄糖连接方式一、概述Introduction各种环糊精的一般性质项目α-CDβ-CDγ-~~~~~~[α]D25(H2O)+++(g/L,25℃)、概述Introduction一、概述Introduction三种CD的空洞内径及物理性质有很大差别。以β-CD空洞大小适中,水中溶解度最小,β-,最易从水中析出结晶,随着水中温度升高溶解增大。如在水中加入20%乙醇,%。这些性质对β-CD包合物的制备,提供了有利条件。表β-CD在水中溶解度温度(℃)20406080100水溶解度(g/L)183780183256一、概述Introduction表三种环糊精在有机溶剂中的溶解度(g/L,25℃)溶剂种类a-CDβ-CDγ-CD四******-CD分子内腔直径约为7~8Å,α-~6Å,γ-~10Å。β-CD更适合于包合药物,α-CD分子腔内径稍小,而γ-CD可用于包合很多药物,但价格昂贵。β-CD所能起到的增溶作用也是有限的。因此,基于溶解度、易包合性和用药安全性方面的考虑,对β-CD进行了一系列的结构修饰与改造。一、概述Introduction