2019/12/12广义抗炎药?解热镇痛抗炎药?糖皮质激素(甾体抗炎药)?抗风湿病药?抗痛风药?H1受体阻断药第1页/共58页解热镇痛抗炎药发展简史?1860年用化学方法合成了水杨酸(salicylicacid)?1899年Bayer药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河?20世纪50年代合成了吡唑***类?20世纪60年代合成了吲哚乙酸类?20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、***类等2019/12/12第2页/共58页2019/12/12NSAIDs按结构分类?水杨酸类?苯***类:不具有抗炎和抗风湿?吡唑***类?吲哚乙酸类?邻氨基苯甲酸类?芳基烷酸?***类第3页/共58页共同作用机制抑制环氧酶(环氧合酶,COX)活性而减少局部前列腺素(PGs)的生物合成。第4页/共58页2019/12/12第5页/共58页2019/12/12一、药理作用与作用机制1、解热作用下丘脑体温调节中枢,调控产、散热过程,维持体温。NSAIDs抑制下丘脑COX,阻断PGE合成,恢复正常体温定点。不影响正常人的体温。【特点】①降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。②作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。第6页/共58页发热机体的一种防御反应诊断疾病的依据之一不宜见热就解高热消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,应用解热对症疗法退热小儿、年老体弱慎防虚脱。2019/12/12第7页/共58页图20-2解热镇痛药的解热机制第8页/共58页2019/12/12第9页/共58页2、镇痛作用【特点】、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤所致的剧痛无效。,无耐受性和成瘾性。:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。第10页/共58页
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