血管紧张素转换酶抑制剂与拮抗剂类药物的临床应用.doc

血管紧张素转换酶抑制剂与拮抗剂类药物的临床应用.doc血管紧张素转换酶抑制剂与拮抗剂类药物的临床应用【摘要】血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与拮抗剂(ARB)类药物抑制肾素一血管紧张素系统(RAS),有平稳降血压及良好的靶器官保护作用,不仅用于高血压患者,并广泛用于心力衰竭、心肌梗死、心律失常、糖尿病、肾病等疾病的治疗,但要警惕不良反应的发生。【关键词】血管紧张素转换酶抑制剂与拮抗剂;机制;应用;不良反应血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素II受体(AT2受体)拮抗剂(ARB),除能有效降低血压外,还有心肾保护作用,从而可降低各种心血管事件的发生,尤其适合于心功能不全、心肌梗死、房颤、糖尿病、肾病的患者。近年来,在临床应用上进一步受到关注。1作用机制1肾素一血管紧张素系统(RAS)是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液系统。血管紧张素原在肾素的作用下转化为血管紧张素I(AngI),AngI在血管紧张素转换酶(ACE)的作用下转换为血管紧张素II(AngII),AngII作用于血管紧张素受体亚型1即ATI受体,产生收缩血管,促进肾上腺皮质释放醛固***,增加血容量,升高血压的作用,而且有生长激样作用,促进心肌肥大,血管增生及动脉粥样硬化的病理过程oAngll也作用于血管紧张素亚型2即AT2受体,激活缓激肽82受体与一氧化氮(NO)合酶,产生NO,舒张血管,降低血压,促进细胞凋亡,能部分拮抗ATI受体的作用[1]。ACEI的药理作用作用于循环及组织RAS系统,使AngII减少;减少去甲肾上腺素释放;减少内皮素形成;增加缓激肽及扩血管的前列环素的形成;减少醛固***的分泌,使钠潴留减少。ARB的药理作用在ATI受体水平阻断RAS,对ATI受体有高度选择性、亲和力。ARB缺乏缓激肽-NO途径的心血管保护作用,但耐受性好,不良反应少。。对肥胖、糖尿病和心肾靶器官受损的高血压患者疗效显著,特别是伴有心力衰竭,心肌梗死、糖尿病肾病的高血压患者。降压作用起效缓慢,逐渐增强,在3周〜4周达最大作用,限制钠盐或联合使用利尿剂,可使起效迅速和作用增强。治疗应从小剂量开始,逐步递增剂量。,但持久而平稳,一般6周〜8周才达到最大作用,作用持续时间能长达12h以上,在治疗对象上与ACET相同。(HF),逆转心室扩大,能显著降低各级HF的发病率和病死率,对轻、中、重度HF都有效,对无症状心力衰竭也有明显作用,奠定了ACEI作为HF治疗的基石和首选药[2]。提早对HF进行治疗,从心脏尚处于代偿期而无明显症状即给予ACEI干预治疗。对重症HF在其他治疗配合下,从极小剂量开始逐渐加量至慢性期,长期终身用药。***沙坦治疗HF有效,使病死率、病残率降低,但未能证实优于卡托普利。对不能耐受ACEI患者可改为ARB,与ACEI合用可增强疗效,当HF患者对B受体阻滞剂有禁忌证者,可与ACET合用。(AMT)应用研究证实ACEI与ARB具有抗心肌缺血心肌保护作用,能减轻心肌缺血性再灌注损伤引起的心律失常,缩小梗死面积,有助于改善恢复期心肌的重塑,减轻心室过度扩张,降低心