第六章肾上腺素受体阻断药又称为抗肾上腺素药(antiadrenergicdrugs)肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptorantagonists).2020/6/11肾上腺素受体阻断药是指能与肾上腺素受体结合,但没有内在活性,阻断肾上腺素受体激动药对肾上腺素受体激动作用的药物。受体阻断药受体阻断药能选择性与受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的结合,拮抗它们对受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。.2020/6/13这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这是因为AD可激动受体和2受体,本类药物阻断了受体,而保留了2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。.2020/6/14给AD受体阻断药后,AD、NA、:1、2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明受体阻断药1受体阻断药哌唑嗪,为降压药选择性2受体阻断药育亨宾,、非选择性受体阻断药㈠短效类酚妥拉明(phentolamine;利其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。.2020/6/17[药理作用]作用机制:选择性阻断1、2受体,对对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散,易于解离,为竞争性受体阻断药。:血管扩张,外周阻力降低,血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。.2020/6/,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。其机制为:(1)血管扩张,血压下降反射性兴奋心脏。(2)阻断突触前膜2受体,促进前膜释放NA,激动心脏1受体。.2020/6/,兴奋胃肠平滑肌。组***样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红。[临床应用],如肢端动脉痉挛性病(雷诺病)、血栓闭塞性脉管炎及冻疮后遗症等。.2020/6/110
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