抗组胺类抗过敏药.doc

抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪(levocetirizine)三、地***雷她定(Desloratadine)四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine)抗组***类抗过敏药物分为第一代抗组***药物、第二代抗组***药物与第三代抗组***药物。第一代抗组***药:苯***、扑尔敏与异丙嗪等为代表得第一代抗组***药物因具有较强得中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微得第二代抗组***药物所取代。而部分第二代抗组***药物由于发现有较明显得心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组***药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用得第二代抗组***类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。第二代与第三代抗组***药物中得大多数可兼用于过敏性哮喘得防治。我国目前常用***雷她定与西替利嗪,加上1999年上市得非索非那丁与2002年上市左旋西前临床使用得抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组***药物。由替利嗪得临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以***雷她定与西替利嗪得应用逐年减少。而非索非那丁与左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快得药物,约占市场份额得30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛得抗过敏药物。此外近年来上市得***雷她定得换代产品desloratadine(Clarinex)已进入30多个国家得临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA得批准,但就是进入我国市场得第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在得巨大市场。西替利嗪得换代产品乙***利嗪(Efletirizine)也已完成三期临床试验而开始进入临床。一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast120;Telfast180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于***仿,亦溶于乙醇与***,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0、5-1小时出现抗组***作用,1-3小时血药浓度达峰值,平均为1、3h。半衰期为11-15小时,平均为14、4h,蛋白结合率60%~70%(主要就是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时,因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁与血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏得细胞色素P-450酶系统得CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。【用法与剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型,用于过敏性鼻炎得临床推荐口服剂量为120mg,一日一次,或60mg每日2次;用于皮肤过敏疾病180mg一日一次;为预防夜间或清晨哮喘发作,睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml,含非索非那丁30mg。含本品60mg与盐酸伪***120mg得AllegraD已在美国上市,主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状得感冒患者。【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障,因而没有嗜睡与困倦等副作用。常规临床推荐剂量得常见副作用有口干、头晕,偶有头痛与恶心等,停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高得选择性,对H2受体影响很小,因此无抗组***类抗过敏药物通常得影响胃酸分泌作用,也无抗胆碱作用