瑞替普酶说明书..doc

成份编辑本段本品主要成分及其化学名称为: 瑞替普酶(rPA) 分子量:39 , 说明:rPA 是非糖基化组织型纤溶酶原激活物的变异体,含有绞链区 2(Kringle2) 及人组织型纤溶酶原激活物的酶结合点, 含有天然组织型纤溶酶原激活物 527 个氨基酸中的 355 个(氨基酸 1-3 和 176-527) 。这种蛋白是从大肠杆菌中无活性的包涵体得到的,在体外折叠后(空间结构改变) 转变为活性形式。溶液的 pH=- 性状编辑本段本品为白色或类白色冻干粉剂。适应症编辑本段适用于***由冠状动脉梗塞引起的急性心肌梗塞的溶栓疗法, 能够改善心肌梗塞后的心室功能。本药应在症状发生后 12 小时内,尽可能早期使用。发病后 6 小时内比发病后 7-12 小时之间使用,治疗效果更好。规格编辑本段 / 支用法用量编辑本段 rPA 只能静脉使用。 rPA 应该 10MU+1OMU 分两次静脉注射,每次取本品 10MU 溶于 10ml 注射用水中,缓慢推注 2 分钟以上, 两次间隔为 30 分钟。注射时应该使用单独的静脉通路, 不能与其它药物混合后给药, 也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明, 在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利,但 99% 的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素,用药期间或用肝素后,可合并使用阿斯匹林。关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于 rPA 的安全性及效果的影响的研究还未进行。当配制溶液时,肝素和 rPA 是有配伍禁忌的,不能在同一静脉通路给药,如需共用一条静脉通路先后注射时,使用二种药之间,应该用生理盐水或 5% 葡萄糖溶液冲洗管道。不良反应编辑本段出血: 最常见的不良反应用是出血,与溶栓治疗有关的出血可分为 2 个主要类型: 1. 内脏出血: 包括颅内、腹膜后或消化道、泌尿道、呼吸道。 2. 浅表或体表出血: 主要有穿刺或破损部位( 如静脉切开插管部位、动脉穿刺部位、新近外科手术部位)。根据国外临床研究结果报道,在 INJECT 临床试验中接受瑞替普酶的住院病人颅内出血的发生率为 % ,与其他溶栓药一样,颅内出血的风险随年龄的增大和血压的升高而增加。除颅内出血外,其它各种类型的出血的总的发生率约为 % 。各次试验中,出血的范围不同,并与动脉导管插入及其它侵入性治疗的使用明显相关。一旦关键部位发生严重出血( 颅内、消化道、呼吸道、心包), 立即停用肝素、抗凝或抗栓治疗, 如第二次静注 rPA 还未进行, 应立即停用。发生中风( 包括颅内出血) 和其它严重出血事件的病人有可能导致死亡或永久性残疾。在 rPA 治疗期间,由于注射部位形成血栓的纤维蛋白被溶解,所以必须仔细观察潜在出血部位( 动脉穿刺、导管插入等)。过敏反应:在 INJECT 试验中,接受 rPA 治疗的 3 例病人,出现严重过敏反应,其中一例出现呼吸困难和低血压: 在早期临床试验的 3856 例病人中,无过敏反应发生:GUSTO Ⅲ的先期结果表明,在 10000 例接受 rPA 治疗的病人中,有 3 例发生过敏反应。其它不良反应: 心肌梗塞病人在使用 rPA 治疗时也会出现许多心肌梗塞本身也具有的其它症状。无法分清是否由 rPA 引起。这些事件包括: 心源性休克、心律失常、(