微囊与微球的制备技术 ppt课件.ppt

微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术微型包囊术:微型成球与微型包囊技术是上个世纪70年代用于药物制剂的新工艺、新技术。成球与成囊制备过程称为微型包囊术(Microencapsulation),简称微囊化。微囊:利用天然或合成的高分子材料为囊材,将固体或液体药物作囊心物包裹而成药库型(reservoirtype)微型小囊称微囊(microcapsule)。微球:使药物溶解或分散在高分子材料基质中,形成基质型(Matrix type)微小球状实体的固体骨架药物称微球(microsphere)。微球与微囊有时没有严格区分,可通称为微粒(microparticle),两者在释药模式上没有明显差异。一般来说直径大小以微米计的囊或球称微囊与微球,以纳米(nm)计的称毫微囊(nanocupsule)、毫微球(nanosphere),统称毫微粒(nanoparticl)。这类药物载体可以包囊一种或多种药物,囊心物(最好为球形)也可以包括阻滞剂、促进剂或磁性粒子(可使给药系统具有磁性达到主动靶向的目的)。微囊与微球的制备技术上个世纪70年代主要应用的是粒经为5μm-2mm的微囊;80年代为1-10μm的微粒和10-1000mm的毫微粒,毫微粒可以靠细胞吞噬而将药物带入细胞内;第三代则是将微粒或毫微粒引导到体内特定部位(靶部位),再被吸收而发挥药效。现临床已将微囊化应用于敏感的生物分子,如蛋白质、疫苗、酶、激素、肽类、甚至应用于活细胞而不引起活性损失或变性。微囊与微球的制备技术(1)掩盖药物的不良气味和口味:如对生物碱类药物的微囊化。(2)提高药物的稳定性:如防氧化、防光分解、防热破坏、防潮、防止挥发性成分挥发等。(3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。(4)使液态药物固态化便于应用与贮存:如对油类、香料、液晶、脂溶性维生素等的微囊化。(5)减少复方药物的配伍变化:如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿司匹林的水解,二者分别包囊后则得以缓解。(6)缓释或控释药物的中间体:选用适当的囊材(如惰性基质等)(7)使药物浓聚于靶区,提高疗效,降低毒性(靶向制剂的中间体)。(8)除药物外,还可将活细胞或生物活性物质如胰岛、血红蛋白等包囊应用。值得一提的是,以往花费巨大的财力、人力筛选新药,大批极有用途的药物落选,仅因为口服活性低或注射半衰期短。如果采用微囊化技术,可使药物微囊通过非胃肠缓释或靶向给药,则可将按照过去标准不合格的落选药物,开发成具有前景的药物,意义重大。微囊与微球的制备技术(1)性质稳定。(2)合适的释药速率。(3)无毒、无刺激。(4)能与药物配伍,不影响药物的药理作用和含量测定。(5)有一定的强度及可塑性,可完全包封药物。(6)具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。、半合成分子和合成高分子材料。